达克替尼的作用原理是什么?

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达克替尼是一种靶向治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,也叫做达可替尼多泽润DacomitinibVizimpro、DacoMitinib、DacoplicePF299804。它是由美国辉瑞公司开发的一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以有效地抑制表皮生长因子受体(EGFR)及其突变体的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。

达克替尼的作用原理是什么?

达克替尼主要用于治疗携带EGFR突变的晚期或转移性NSCLC,特别是在第一代TKI治疗失败后,或者不能耐受第一代TKI治疗的患者。达克替尼的作用机理是通过与EGFR的ATP结合位点形成共价键,从而稳定地抑制EGFR及其突变体(包括T790M)的活性,防止其自磷酸化和下游信号通路的激活。达克替尼还可以抑制其他与EGFR有关的受体,如HER2和HER4,增强其抗肿瘤效果。

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