乌帕替尼,又名阿帕替尼、RINVOQ、upadacitinib,是一种口服的小分子药物,由孟加拉齐斯卡公司开发,用于治疗中重度活动性类风湿性关节炎(RA)。它是一种选择性的JAK1抑制剂,可以阻断JAK-STAT信号通路,从而抑制炎症因子的产生和作用,减轻关节炎的症状和损伤。
乌帕替尼在2019年8月获得了美国FDA的批准,用于治疗至少使用过一种甲氨蝶呤类药物(DMARDs)但效果不佳的成年RA患者。它也在欧盟、日本、加拿大等多个国家和地区获得了批准。乌帕替尼的推荐剂量是每日15毫克,每天一次,空腹或饭后均可服用。乌帕替尼可以单独使用,也可以与甲氨蝶呤或其他非生物DMARDs联合使用。
乌帕替尼的临床试验数据显示,它可以显著改善RA患者的关节功能和生活质量,降低关节肿胀和压痛的评分,提高缓解率和完全缓解率。乌帕替尼还可以抑制关节结构的损害,延缓RA的进展。乌帕替尼与其他JAK抑制剂相比,具有更高的选择性和更强的效力,也有更低的感染风险和血液学不良反应。乌帕替尼最常见的副作用是上呼吸道感染、咳嗽、发热等,一般较轻微,不影响继续服用。乌帕替尼在服用期间需要定期监测血液常规和肝功能。
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