阿利西尤单抗,也被广泛认识为Praluent,是一种创新的降脂药物,用于治疗家族性高胆固醇血症(FH)和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者。这种药物属于PCSK9抑制剂类别,通过特异性地抑制肝脏中的PCSK9蛋白,从而增加低密度脂蛋白受体(LDLR)的数量,加速血液中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的清除,达到降低血液中“坏”胆固醇水平的效果。
药物概述
阿利西尤单抗是由Sanofi和Regeneron Pharmaceuticals联合开发的。它最早于2015年获批上市,用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症及ASCVD成人患者,以降低心脏病发作、中风、需要住院治疗的不稳定性心绞痛的风险。
药物作用机制
阿利西尤单抗的作用机制在于其能够特异性地结合血液中的PCSK9蛋白,阻止PCSK9与LDLR的结合。这一过程减少了LDLR的降解,从而增加了肝细胞表面LDLR的数量,加速LDL-C的清除,有效降低血液中LDL-C的水平。
临床应用
根据最新的临床研究,阿利西尤单抗不仅能够显著降低LDL-C水平,而且其安全性和耐受性也得到了验证。在一项针对高胆固醇血症患者的IIb期随机对照试验中,阿利西尤单抗在所有剂量组中均显著降低了LDL-C水平,并且与安慰剂相比,不良事件的发生率相似。
用法用量
阿利西尤单抗通常以预充注射笔的形式提供,每两周注射一次。具体的用法用量应由医生根据患者的具体情况来决定。
不良反应
阿利西尤单抗的常见不良反应包括鼻咽炎、背痛、流感、上呼吸道感染、注射部位红斑、疼痛和淤青等。尽管有少数患者体内产生中和抗体,但这并不影响其长期降脂效果,只是增加了局部注射反应的发生率。
结论
阿利西尤单抗作为一种新型的降脂药物,其在降低LDL-C水平方面的效果显著,且具有良好的安全性和耐受性。对于家族性高胆固醇血症或ASCVD患者,尤其是那些对他汀类药物不耐受或需要进一步降低LDL-C水平的患者,阿利西尤单抗提供了一个新的治疗选择。
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