尼洛替尼(别名:Nilonix-200/150、达希纳、Nilotinib、Tasigna)是一种用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML)的药物。本文将详细介绍尼洛替尼的服用剂量、药理作用、药动学特性以及患者在使用过程中需要注意的事项。
药物概述
尼洛替尼是一种选择性的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(Ph+ CML)。尤其是在患者对先前的治疗(包括伊马替尼)产生耐药或不耐受时,尼洛替尼成为了治疗的重要选择。
药理作用
尼洛替尼通过抑制Bcr-Abl蛋白的活性,阻止异常染色体产生的癌细胞增殖。Bcr-Abl蛋白是由含有异常费城染色体的细胞产生的,被认为是CML白细胞过度增殖的关键因素。
药动学特性
尼洛替尼在体内的吸收速度较快,服用后3小时达到血药浓度峰值。其半衰期约为15小时,意味着药物在体内的作用持续时间较长。尼洛替尼主要通过肝脏代谢,并通过粪便排泄。
剂量规格
尼洛替尼的常见剂量形式为300mg和400mg的片剂。患者应根据医生的指导和自身病情来调整剂量。
成人剂量
- 新诊断的Ph+ CML-CP患者:通常剂量为每日两次,每次300mg。
- 耐药或不耐受性Ph+ CML-CP和CML-AP患者:通常剂量为每日两次,每次400mg。
儿童剂量
- 1岁或以上儿童:剂量根据体表面积(BSA)计算,每日两次,最大不超过每次400mg。
服用方法
尼洛替尼应空腹服用,即在服用剂量前至少2小时避免进食,服用剂量后至少1小时内避免进食。同时,应避免服用尼洛替尼时摄入葡萄柚或葡萄柚汁,因为这可能影响药物的效果。
不良反应与注意事项
尼洛替尼的常见不良反应包括骨髓抑制、血间接胆红素升高症和皮疹。患者在服用过程中应定期监测血液指标和肝功能。
患者在使用尼洛替尼时应避免与可能降低药物效果的药物同时使用,如CYP3A4的强抑制剂或诱导剂。此外,尼洛替尼也是P-糖蛋白的底物,与抑制P-糖蛋白的药物合用时,可能会增加尼洛替尼的血药浓度。
结语
尼洛替尼作为一种治疗CML的有效药物,其正确的服用剂量和方法对于治疗效果至关重要。患者应在医生的指导下使用,并注意监测身体反应和可能的不良反应。如需了解更多信息,请咨询客服获得最新价格和详细咨询。
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