BLU-945是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。它特别针对那些具有EGFR突变的肺癌患者，尤其是那些对现有治疗产生耐药性的患者。下面我们来详细了解一下BLU-945的适应症和作用机制。
什么是BLU-945？
BLU-945是一种第四代EGFR TKI，专门设计用于抑制常见的激活和靶向耐药性EGFR突变，如C797S和T790M。它在临床前研究中显示出对奥希替尼（osimertinib）耐药的患者来源异种移植（PDX）模型中的单药活性。
BLU-945的适应症
BLU-945主要用于治疗那些具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者。这些突变包括L858R和ex19del（外显子19缺失）突变，以及获得性耐药突变如T790M和C797S。对于那些在使用奥希替尼后产生耐药性的患者，BLU-945显示出显著的抗肿瘤活性。
BLU-945的作用机制
BLU-945通过抑制EGFR信号通路来发挥作用。EGFR（表皮生长因子受体）突变是非小细胞肺癌的重要驱动因素。第一代和第二代EGFR TKI可以抑制这些突变，但肿瘤往往会发展出获得性耐药突变，如T790M。奥希替尼是一种第三代TKI，可以克服这种耐药性，但在10-18个月内，肿瘤可能会进一步发展出C797S突变。BLU-945能够有效抑制这些双重耐药突变，从而延缓肿瘤的进展。
临床研究数据
在一项1/2期临床试验中，BLU-945显示出对EGFR突变的非小细胞肺癌患者的显著疗效。以下是一些关键数据：
| 特征 | 单药治疗 (n=112) | 联合治疗 (n=55) |
|---|---|---|
| 年龄，中位数（范围） | 63 (34, 84) | 62 (28, 87) |
| 年龄组，n (%) <65岁 | 63 (56.3) | 32 (58.2) |
| 年龄组，n (%) ≥65岁 | 49 (43.8) | 23 (41.8) |
| 女性，n (%) | 74 (66.1) | 34 (61.8) |
| 基线时的CNS转移，n (%) | 43 (38.4) | 17 (30.9) |
| 先前治疗线数，中位数（范围） | 3.5 (1, 13) | 2 (1, 7) |
BLU-945的优势
BLU-945具有以下几个显著优势：
- 高选择性：BLU-945对EGFR突变具有高选择性，能够有效抑制L858R、ex19del、T790M和C797S突变。
- 低毒性：与其他EGFR TKI组合相比，BLU-945在减少EGFR WT（野生型）毒性方面具有优势。
- 联合治疗潜力：BLU-945可以与奥希替尼联合使用，显示出增强的抗肿瘤活性。
使用BLU-945的注意事项
在使用BLU-945治疗时，患者需要定期进行监测，以评估治疗效果和潜在的副作用。常见的副作用包括皮疹、腹泻和肝功能异常等。患者应在医生的指导下使用BLU-945，并及时报告任何不适症状。
总结
BLU-945是一种有前景的治疗选择，特别适用于那些对现有EGFR TKI产生耐药性的非小细胞肺癌患者。它通过抑制多种EGFR突变，延缓肿瘤进展，提高患者的生存率。如果您或您的亲人正在寻找新的治疗方案，请咨询客服获得最新价格和更多信息。
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