依普利酮,也被称为Inspra、eplerenone或Planep,是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂。这种药物在2002年被国家食品与药品管理局批准用于临床治疗,主要用于治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死。依普利酮的纯品为白色或类白色晶体,其拮抗醛固酮的作用比螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,因此不良反应较少,耐受性好。
药物简介
依普利酮的化学名称为9,11α-乙氧基-17-羟基-3-氧-17α-孕-4-烯-7α,21-二羧酸-γ-内甲酯,分子式为C24H30O6,分子量为414.4914。它是一种白色或类白色结晶性粉末,无味,具有较强的选择性醛固酮受体拮抗作用。
药理作用
依普利酮通过选择性地拮抗醛固酮受体,减少醛固酮引起的水钠潴留和血管收缩,从而降低血压和减轻心脏负担。它对于1期和2期的高血压患者有效,能够显著降低收缩压和舒张压。此外,依普利酮还能减轻肾小球的超滤作用,减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用尤为明显。
适应症
依普利酮主要用于以下两种情况:
- 急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮能够提高左心室功能紊乱患者的生存质量,并且在急性心肌梗死后心力衰竭的治疗中,与标准治疗药物联合使用可以显著降低总死亡率。
- 抗高血压:依普利酮可单独或与其他抗高血压药物联合应用于高血压的治疗。
用法用量
依普利酮的推荐剂量为每日50mg,如果治疗效果不明显,剂量可以提高到每日100mg。不推荐使用更高的剂量,以避免增加不良反应的风险,如高血钾等。
不良反应
依普利酮的主要不良反应包括咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。其他不良反应可能包括男性乳房发育、不正常阴道出血;血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ-谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平升高,血钠水平降低。
注意事项
在使用依普利酮时,需要注意以下几点:
- 不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。
- 血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用本品。
- 孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。
结语
依普利酮作为一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂,为高血压和心力衰竭的治疗提供了新的选择。如果您对依普利酮或其他相关药物有任何疑问,欢迎咨询我们的客服以获得更多信息和专业建议。请咨询客服获得最新价格。
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