乌帕替尼，商品名RINVOQ，是一种选择性Janus激酶（JAK）抑制剂，用于治疗多种慢性炎症性疾病。本文将详细介绍乌帕替尼的适应症、用法用量、药理作用以及临床试验结果，旨在为患者和医疗专业人员提供全面的信息。
适应症
乌帕替尼被批准用于治疗以下疾病：
- 特应性皮炎：适用于12岁及以上青少年和成人患者，这些患者对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗。
- 类风湿关节炎：适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。
- 银屑病关节炎：适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARDs）应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。
- 溃疡性结肠炎：适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。
用法用量
乌帕替尼的推荐剂量为每日一次15mg，可以根据患者的病情和医生的建议调整剂量。对于特应性皮炎，如果15mg的剂量应答不佳，可以考虑增加至30mg每日一次。对于其他适应症，目前推荐的剂量为15mg每日一次。
药理作用
乌帕替尼通过抑制JAK-STAT信号通路中的Janus激酶活性发挥作用。JAK-STAT信号通路在促炎细胞因子的释放中起主要作用，这些细胞因子刺激类风湿关节炎、银屑病关节炎和特应性皮炎的炎症。乌帕替尼的抑制作用主要针对JAK1和JAK2，相对于JAK3和TYK2的抑制作用较弱。
临床试验
乌帕替尼在多个临床试验中显示出良好的疗效和安全性。例如，在治疗特应性皮炎的Heads Up III期研究中，乌帕替尼与度普利尤单抗相比，在主要终点和全部次要终点方面均表现出疗效优势。在治疗类风湿关节炎的M15-557研究中，乌帕替尼在来自中国、韩国和巴西的患者中显示出良好的疗效和安全性。
安全性信息
乌帕替尼的安全性特征良好，与临床金标准一致。在多个适应症人群中的多个大型三期临床研究数据显示，乌帕替尼具备良好且一致的安全性特征。对于三级或四级实验室检查异常事件（如血红蛋白、血小板、淋巴细胞、白细胞、肝酶异常等），乌帕替尼与甲氨蝶呤、阿达木单抗相当。
结论
乌帕替尼是一种有效且安全的治疗特应性皮炎、类风湿关节炎、银屑病关节炎及溃疡性结肠炎的药物。它为患者提供了新的治疗选择，改善了患者的生活质量。如果您需要更多关于乌帕替尼的信息，请咨询客服获得最新价格和详细咨询。
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