阿达格拉西布(别名: adagrasib、Krazati 、MRTX-849)是一种靶向药物,用于治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是由美国Mirati生产的,目前还没有在中国上市。
阿达格拉西布是一种口服的小分子药物,可以选择性地抑制KRAS G12C突变蛋白的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活。KRAS G12C突变是一种常见的肿瘤驱动因子,约占NSCLC患者的13%。目前,没有任何一种药物能够有效地针对这种突变。
阿达格拉西布在临床试验中表现出了显著的抗肿瘤活性和良好的耐受性。根据2021年10月发布的第三期KRYSTAL-10试验的结果,阿达格拉西布与多西他赛(docetaxel)相比,能够显著提高KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),并降低毒副作用的发生率。该试验已经达到了主要终点和次要终点,为阿达格拉西布申请FDA加速批准提供了强有力的证据。
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