吉非替尼，广为人知的别名包括易瑞沙、Gefitinib、Iressa、Geftinat，是一种分子靶向药物，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物属于酪氨酸激酶抑制剂，能够阻断肿瘤细胞生长和分裂的信号通路。在临床中，吉非替尼主要适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌，特别是在患者体内存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变时。EGFR是一种在细胞表面发现的蛋白质，它在许多类型的癌症中起着关键作用，包括肺癌。
吉非替尼的作用机制
吉非替尼的作用机制是通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性，阻断EGFR信号转导，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。EGFR通常在某些人类癌细胞中过度表达，如肺癌和乳腺癌细胞。过度表达导致抗凋亡Ras信号转导级联的激活增强，随后导致癌细胞存活率增加和细胞增殖失控。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶的第一个选择性抑制剂。通过抑制EGFR酪氨酸激酶，下游信号级联也被抑制，从而抑制恶性细胞增殖。
临床研究与效果
FDA批准吉非替尼是基于IRESSA后续措施 (IFUM)临床试验的数据，这是一项多中心、单臂、开放标签研究，包括106名未经治疗的含有EGFR的转移性NSCLC患者（中位年龄为65岁）外显子19缺失或外显子21 L858R替换突变。吉非替尼治疗的中位持续时间为8个月。主要疗效终点是客观反应率。次要终点包括反应持续时间、无进展生存期、总生存期以及安全性和耐受性。根据研究人员的评估，吉非替尼治疗显示出70%的客观缓解率，以及基于盲法独立中央审查的50%客观缓解率。EGFR外显子19缺失突变患者的缓解率与外显子21 L858R替代突变患者相似。
不良反应与注意事项
与吉非替尼治疗相关的所有级别（且大于安慰剂）的最常见（≥10%）不良反应包括皮肤反应（47%）、腹泻（29%）和呕吐（14%）。吉非替尼报告的最常见（≥2%且比安慰剂更多）3级或4级不良反应是腹泻 (3%)、食欲下降 (2.3%)和皮肤反应 (2%)。大约5%的接受吉非替尼治疗的患者因不良反应而停止治疗。导致停用吉非替尼的最常见不良反应是恶心 (0.5%)、呕吐 (0.5%)和腹泻 (0.4%)。
总结
吉非替尼是一种有效的靶向治疗药物，主要用于治疗非小细胞肺癌。它通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。临床试验表明，吉非替尼能够显著提高客观缓解率，并且具有可控的不良反应。患者在使用吉非替尼时，应注意可能出现的不良反应，并及时与医生沟通。
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