纳地美定，商品名为SYMPROIC和Rizmoic，是一种口服末梢性µ型类鸦片受体拮抗剂，用于治疗成年人因长期使用类鸦片药物所致的便秘。本文将详细介绍纳地美定的使用方法、药理作用、药代动力学、临床试验结果以及注意事项，旨在为患者提供一个全面的使用指南。
药物概述
纳地美定由鹽野義製藥开发，其主要作用是对抗由长期使用类鸦片药物导致的便秘。它通过阻断肠道中的µ型类鸦片受体，减轻便秘症状，恢复肠道正常的排便功能。
药理作用
纳地美定是纳曲酮的衍生物，能够阻断μ、δ和κ型类鸦片受体。由于其巨大的亲水性侧链和与P-糖蛋白的亲和力，纳地美定在中枢神经系统中的浓度极低，主要作用于肠道的μ型类鸦片受体，从而对抗类鸦片药物导致的便秘。
药代动力学
纳地美定口服后，其绝对生物利用度介于20%至56%，空腹服用0.75小时后达到最高血浆浓度。本药物进入血液后，93%至94%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。纳地美定主要由CYP3A4代谢，其终末半衰期约为11小时。
临床试验
COMPOSE计划是针对18-80岁患有慢性非癌症疼痛的成年人进行的三期临床试验。在COMPOSE-I和COMPOSE-II试验中，纳地美定组的反应者比例显著高于安慰剂组。COMPOSE-III试验旨在研究纳地美定在非癌症慢性疼痛患者中的长期安全性。
使用方法
纳地美定的推荐剂量为每天一次0.2毫克，无论食物摄入与否均可服用。治疗有反应的定义为每周至少有3次自发排便，并在治疗期间的大多数周内有所增加。
注意事项
- 禁忌症：禁用于肠胃道阻塞或穿孔病人，或有这些问题风险的患者。
- 副作用：可能包括腹痛、腹泻、恶心、呕吐和肠胃炎等。
- 药物相互作用：CYP3A4的抑制剂或诱导剂可能影响纳地美定的体内浓度。
在使用纳地美定时，患者应遵循医生的指导，并在出现任何不适时及时咨询医疗专业人员。请咨询客服获得最新价格。
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