托法替尼，通用名枸橼酸托法替布，是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者，尤其是对甲氨蝶呤（MTX）反应不足或不耐受的患者。本文将详细介绍托法替尼的药理作用、适应症、用法用量、不良反应、注意事项及其他相关信息。
药品信息
- 通用名称：枸橼酸托法替布
- 英文名称：Tofacitinib Citrate
- 别名：托法替布、Tofacinix、Tofanib、Tofaxen
- 化学名称：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈枸橼酸盐
- 分子式：C16H20N6O·C6H8O7
- 分子量：504.5
药理作用
托法替尼通过选择性抑制Janus激酶（JAK）的活性，从而干扰细胞因子信号传导，这些细胞因子在类风湿关节炎的炎症和免疫反应中起着关键作用。托法替尼的抑制作用可以减少炎症细胞的活化和增殖，降低炎症反应，缓解关节痛和肿胀，改善关节功能。
适应症
托法替尼适用于以下情况：
- 中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者，尤其是对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的患者。
- 可用作单药治疗或与甲氨蝶呤或其他非生物DMARDs联用。
用法用量
成人推荐剂量为5毫克，每日两次，或11毫克，每天一次。具体剂量应根据患者的病情和医师的指导进行调整。中度肝肾功能损害的患者推荐剂量为5mg每天一次，严重肝功能损害患者，不推荐使用托法替尼。
不良反应
托法替尼可能引起的不良反应包括但不限于：
- 全身感染（20-22%）
- 上呼吸道感染（4.5%）
- 头痛（4.3%）
- 腹泻（4%）
- 鼻咽炎（3.8%）
- 尿路感染（2%）
- 高血压（1.6%）
- 淋巴细胞减少（<0.1%）
- 中性粒细胞减少（<0.1%）
严重不良反应可能包括严重感染、恶性肿瘤、重大心血管不良事件和血栓形成。在使用托法替尼治疗的患者中，观察到全因死亡率、恶性肿瘤发生率、心源性猝死、心肌梗死和卒中的发生率较高。
注意事项
在使用托法替尼前，患者应进行潜伏性结核检测。如果检测结果呈阳性，则应在开始托法替尼用药之前开始结核的治疗。使用托法替尼治疗期间和之后应密切监测患者是否出现感染的症状和体征。如果患者发生严重感染，应中断托法替尼给药，直至感染得到控制。
托法替尼不应与生物DMARDs或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤，环孢菌素）联合使用。在使用托法替尼治疗的患者中，报告了恶性肿瘤和淋巴组织增生性疾病的发生。患者应定期进行皮肤检查，以监测非黑色素瘤皮肤癌的风险。
其他信息
托法替尼应在医师或药师的指导下使用。所有的价格信息请咨询客服获得最新价格。
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