阿扎胞苷，一种核苷类药物，广泛应用于某些血液疾病的治疗，如中危-2及高危骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒-单核细胞白血病（CMML）以及按照世界卫生组织（WHO）分类的急性髓系白血病（AML）[1^]。本文将详细介绍注射用阿扎胞苷的使用方法，包括剂量调整、给药指南以及可能出现的不良反应。
药物概述
阿扎胞苷（别名：维达莎、5-氮杂胞苷、5-氮杂胞嘧啶核苷、5-Azacytidine、Ladakamycin、Azacitidine、vidaza）是一种抗肿瘤药物，其化学名称为4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮，分子式为C8H12N4O5，分子量为244.20[1^]。
适应症
阿扎胞苷主要用于治疗以下成年患者的疾病：
- 中危-2及高危骨髓增生异常综合征（MDS）
- 慢性粒-单核细胞白血病（CMML）
- 按照世界卫生组织（WHO）分类的急性髓系白血病（AML），骨髓原始细胞为20~30%伴多系发育异常[1^]。
剂量与给药方法
初始治疗周期
首个治疗周期的推荐起始剂量为75 mg/m²，每天经皮下给药，连续7天。在首次给药前应收集患者全血细胞计数、肝脏生化指标和血清肌酐值[1^]。
后续治疗周期
每4周为一个治疗周期，建议患者至少接受6个治疗周期。对于完全或部分缓解的患者，可能需要增加治疗周期。只要患者持续受益，即可持续治疗[1^]。
剂量调整
根据患者的血液学实验室检查值进行剂量调整。对于基线WBC ≥3.0 x 10⁹/L，ANC ≥ 1.5 x 10⁹/L且血小板≥ 75.0 x 10⁹/L的患者，剂量调整如下：
| 最低计数 | 下一周期的剂量% |
|---|---|
| ANC（x10⁹/L）<0.5 | 50% |
| 血小板（x10⁹/L）<25.0 | 50% |
| ANC（x10⁹/L）0.5 ~ 1.5 | 67% |
| 血小板（x10⁹/L）25.0 ~ 50.0 | 67% |
| ANC（x10⁹/L）>1.5 | 100% |
| 血小板（x10⁹/L）>50.0 | 100% |
对于基线计数为WBC <3.0 x 10⁹/L、ANC<1.5 x 10⁹/L 或血小板<75.0 x 10⁹/L的患者，剂量调整应当基于最低值计数和最低值时骨髓活组织检查细胞构成[1^]。
老年患者用药
由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此剂量选择时应谨慎，并对肾功能进行监测[1^]。
药物配制与给药指南
药物配制
阿扎胞苷应当使用4 mL无菌注射用水复溶。制备的混悬液含阿扎胞苷25 mg/mL。复溶后的混悬液不得过滤，以免滤除活性成份[1^]。
皮下注射给药
大于4 mL的剂量应当均等分至两支注射器中，注射至两个不同部位。每次注射时轮换注射部位（大腿，腹部或上臂）。新注射部位应当距离旧注射部位至少2.5cm，不得注射至触痛、挫伤、发红或坚硬部位[1^]。
不良反应
阿扎胞苷可能引起的不良反应包括贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、恶心、呕吐、发热、白细胞减少、腹泻、注射部位红斑、便秘、瘀斑等。在临床试验中，最频繁导致临床干预的不良反应为白细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少[1^]。
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