阿普斯特（Apremilast），作为一种磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂，已被广泛应用于治疗多种炎症性疾病。本文将详细介绍阿普斯特的药理作用、适应症、用法用量、不良反应以及注意事项，旨在为医疗专业人员和患者提供全面的参考信息。
药理作用
阿普斯特通过选择性抑制PDE4，降低细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的分解，从而减少炎症细胞因子的释放。这一机制有助于控制与银屑病关节炎、中重度斑块状银屑病等疾病相关的炎症过程。
适应症
阿普斯特主要用于以下病症的治疗：
- 成年活动性银屑病关节炎患者
- 适合光疗或系统治疗的中重度斑块状银屑病患者
- 贝赫切特病相关口腔溃疡的成年患者
剂量和给药方法
阿普斯特的推荐剂量为每天两次，每次30毫克。为减少胃肠道不良反应，建议按照以下递增剂量计划进行调整：
| 天数 | 早晨剂量 | 晚上剂量 |
|---|---|---|
| 第1天 | 10 mg | - |
| 第2天 | 10 mg | 10 mg |
| 第3天 | 10 mg | 20 mg |
| 第4天 | 20 mg | 20 mg |
| 第5天 | 20 mg | 30 mg |
| 第6天及以后 | 30 mg | 30 mg |
对于严重肾功能受损的患者，推荐剂量为每天一次30毫克。
禁忌证
对阿普斯特或其任何辅料过敏的患者禁用。
警告和注意事项
- 抑郁：使用阿普斯特的患者可能会出现抑郁症状，包括自杀想法。医生应告知患者及其家属注意这些症状的出现，并在出现这些症状时立即联系医疗服务提供者。
- 体重减轻：使用阿普斯特的患者可能会出现体重减轻。医生应定期监测患者体重，并在出现无法解释的或临床意义的体重减轻时评估是否继续使用阿普斯特。
- 药物相互作用：不建议与强细胞色素P450酶诱导剂（如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英等）共用，因为可能导致阿普斯特疗效降低。
不良反应
在临床试验中，最常见的不良反应包括腹泻、恶心和头痛。这些不良反应大多数在治疗初期出现，并随着治疗的继续而减轻或消失。
特殊人群中使用
对于严重肾功能受损的患者，应调整阿普斯特的剂量。
存储条件
阿普斯特应存放在干燥处，避免光照，储存温度不超过30℃。
购买信息
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本文仅供参考，具体使用请遵医嘱。如需了解更多信息，请联系泰必达医药咨询公司。
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