卡博替尼，也被称为XL184、Cabozantinib、Cometriq、Cabozanix，是一种革命性的抗癌药物，它的发现和应用为癌症治疗开辟了新的道路。本文将详细介绍卡博替尼的药理作用、适应症、剂量管理、不良反应以及其他重要的医学信息。
药物概述
卡博替尼是一种小分子激酶抑制剂，主要针对多种受体酪氨酸激酶进行抑制，包括VEGFR2、MET、RET等。这些激酶在肿瘤的血管生成、生长、扩散和代谢过程中起着关键作用。通过抑制这些激酶的活性，卡博替尼能够有效地阻断肿瘤的生长和扩散。
适应症
卡博替尼主要用于以下情况的治疗：
- 进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌（MTC）。
- 经索坦（sunitinib）或其他VEGFR抑制剂治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）。
- 经多吉美（sorafenib）治疗失败的晚期肝细胞癌（HCC）。
剂量和药物管理
卡博替尼的推荐剂量为每日一次口服60毫克，应在空腹时服用，即至少在服药前2小时和服药后1小时内不进食。患者应整粒吞服卡博替尼片剂，不得碾碎或嚼碎。
剂量调整
剂量调整通常基于患者的耐受性和出现的不良反应。以下是一些可能需要剂量调整的情况：
- 对于出现严重不良反应的患者，应暂停治疗，直至症状缓解后考虑以较低剂量恢复治疗。
- 对于不能耐受60毫克剂量的患者，可以减少到40毫克，甚至20毫克每日一次。
特殊人群剂量建议
- 对于有轻度至中度肝功能不全的患者，建议开始剂量为40毫克每日一次。
- 对于有严重肝功能不全的患者，不推荐使用卡博替尼。
不良反应
卡博替尼的常见不良反应包括但不限于腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、手足皮肤反应（PPES）、体重下降等。在临床试验中，一些患者因不良反应而需要剂量调整或中断治疗。
严重不良反应
以下是一些可能出现的严重不良反应：
- 出血：使用卡博替尼可能会增加出血风险，包括严重出血事件。
- 胃肠道穿孔和瘘管：卡博替尼可能会导致胃肠道穿孔和瘘管形成，这些情况可能需要紧急医疗干预。
- 血栓性事件：卡博替尼可能会增加血栓形成的风险，包括动脉和静脉血栓栓塞事件。
药物相互作用
卡博替尼与某些药物共同使用时可能会发生相互作用，影响药物的效果或增加不良反应的风险。以下是一些需要注意的药物相互作用：
- 强效CYP3A4抑制剂或诱导剂：这些药物可能会显著影响卡博替尼的血药浓度，需要调整卡博替尼的剂量。
妊娠和哺乳期妇女用药
卡博替尼对胎儿具有潜在的风险。妊娠妇女应避免使用卡博替尼。哺乳期妇女在治疗期间和治疗结束后4个月内不应哺乳。
储藏条件
卡博替尼应储存在25°C以下的干燥避光环境中。在临时携带外出时，允许的温度范围为15至30°C。
生产企业
卡博替尼由Exelixis制药公司生产。
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