达沙替尼的用法和用量

达沙替尼,一种多酪氨酸激酶抑制剂,是现代医学在白血病治疗领域的重要成果之一。本文旨在提供关于达沙替尼的详细用法和用量信息,以供医学专业人士和患者参考。

达沙替尼的用法和用量

药物概述

达沙替尼,其通用名称为Dasatinib,是一种用于治疗特定类型白血病的药物。它主要用于对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者的治疗。

药物成分

达沙替尼片的活性成分为达沙替尼。药品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

适应症

达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

用法用量

慢性期CML患者

  • 推荐起始剂量:100mg,每日一次,口服。
  • 服用时间应当一致,早上或晚上均可。

加速期、急变期CML患者

  • 推荐起始剂量:70mg,每日两次,分别于早晚口服。

剂量调整

  • 若患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg,每日一次。
  • 对于进展期(加速期和急变期)CML患者,可以将剂量增加至90mg,每日两次。

不良反应

达沙替尼最常见的不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。严重不良反应包括发热、胸腔积液、肺炎、血小板减少症、发热性中性粒细胞减少症、胃肠道出血、呼吸困难、贫血和腹泻等。

禁忌

对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者,禁用本品。

注意事项

  • 本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。
  • 骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。
  • 本品在体外还可导致血小板功能不良,在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血,甚至死亡。

特殊人群用药

  • 儿童:由于缺少安全性和疗效数据,不推荐本品用于儿童和18岁以下的青少年。
  • 妊娠与哺乳期:妊娠目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性。除非有明确的需要,否则本品不应用于妊娠妇女。

药物相互作用

达沙替尼与吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮等药物同时使用可增加达沙替尼的暴露。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑制剂等药物会导致达沙替尼的血浆浓度降低。

药理作用

达沙替尼为多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外,本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

贮藏

30℃以下保存。

规格

50mg。

包装规格

7片/盒。

有效期

24个月。

批准文号

国药准字H20133272。

生产企业

正大天晴药业集团股份有限公司。

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