普拉替尼（商品名Gavreto，别名包括LUCIPRALSE100、普雷西替尼、帕拉西替尼、普雷替尼）是一种口服、每日一次的强效高选择性RET抑制剂。它已获中国国家药品监督管理局批准，用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。
RET突变和融合在肺癌和甲状腺癌中的角色
RET（重排期间转录因子）基因突变和融合在多种癌症中被发现，尤其是在非小细胞肺癌和甲状腺癌中。RET融合存在于1%–2%的非小细胞肺癌病例中，并且可能存在于分化型和未分化型甲状腺癌中，发生在5%–10%的乳头状甲状腺癌中。RET突变也发生在高达98%的遗传性甲状腺髓样癌和大约50%的散发性MTC病例中。
普拉替尼的临床应用和剂量
普拉替尼的标准剂量为400mg，每日一次，空腹状态下口服（服用Gavreto前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食）。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果漏服，应在当天尽快补服。在第二天重新恢复常规日剂量服药计划。如果在服用后发生呕吐请勿补服额外剂量，但可按计划继续服用下个剂量。
剂量修改和不良反应管理
普拉替尼的剂量可能需要根据患者的不良反应进行调整。首次剂量减少为300 mg每日一次，口服。如果需要进一步减少，第二次剂量减少为200 mg每日一次，口服。第三次剂量减少为100 mg每日一次，口服。如果患者无法耐受100 mg每日一次的剂量，则需永久停药。
普拉替尼的不良反应
普拉替尼的不良反应包括但不限于：增加的AST和ALT水平、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、肌酐升高、碱性磷酸酶增加、便秘、疲劳、肌肉骨骼疼痛、钙减少（校正）、高血压、减少钠、磷酸盐减少、血小板减少、腹泻、咳嗽、灼热症、水肿、肺炎、口干等。
普拉替尼的疗效数据
普拉替尼在临床试验中展现出了显著的疗效。在针对RET融合阳性晚期NSCLC患者的ARROW Ⅰ/Ⅱ临床研究中，普拉替尼展现出较高的客观缓解率（ORR）以及良好的安全性和耐受性。例如，含铂化疗经治人群的ORR和DCR分别为62%和91％，中位PFS 16.5个月，DoR为22.3个月。此外，普拉替尼对合并脑转移的患者也有很好的疗效，颅内ORR达到56%。
结论
普拉替尼作为一种选择性RET抑制剂，为非小细胞肺癌和甲状腺癌患者提供了新的治疗选择。其强效的抗肿瘤活性和良好的安全性档案使其成为这些疾病治疗的重要组成部分。然而，患者在使用普拉替尼时应密切监测不良反应，并根据医生的指导调整剂量。
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