瑞博西尼，也被称为瑞博西林、瑞博西利、击癌利、RibociclibSuccinate、Kispali、LEE011，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗某些类型的乳腺癌。作为一种CDK4/6抑制剂，瑞博西尼能够阻断肿瘤细胞生长所必需的细胞周期蛋白依赖性激酶，从而抑制肿瘤生长。
药物概述
瑞博西尼是一种口服药物，通常与其他药物如芳香酶抑制剂或促性腺激素释放激素（GnRH）类似物联合使用，用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。
药物组成
瑞博西尼的主要成分为RibociclibSuccinate，辅以适量的非活性成分，以确保药物稳定性和生物利用度。
适应症
瑞博西尼适用于联合内分泌治疗作为初始内分泌基础治疗，或在内分泌治疗失败后用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。
药物机制
瑞博西尼通过选择性抑制CDK4和CDK6的活性，阻断肿瘤细胞周期中G1至S阶段的过渡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。CDK4和CDK6是细胞周期中重要的调控蛋白，它们与细胞周期蛋白D结合，激活细胞周期进程。
临床试验数据
在多项临床试验中，瑞博西尼联合内分泌治疗与单独内分泌治疗相比，显著延长了无疾病进展生存期（PFS）。以下是一些关键的临床试验数据：
| 试验名称 | 对比治疗 | 瑞博西尼组PFS | 对照组PFS |
|---|---|---|---|
| MONALEESA-2 | 莱特罗唑 | 25.3个月 | 16.0个月 |
| MONALEESA-7 | 内分泌治疗+促性腺激素释放激素类似物 | 23.8个月 | 13.0个月 |
| MONALEESA-3 | Fulvestrant | 20.5个月 | 12.8个月 |
副作用与管理
瑞博西尼的常见副作用包括，但不限于，低白血球计数、贫血、疲劳、恶心、腹泻、食欲减退、便秘、呕吐、口腔炎、头痛、发热、感染、肝功能异常等。对于出现副作用的患者，医生可能会调整剂量或暂停治疗。
用药指南
瑞博西尼的推荐剂量为每日口服600毫克，连续服用21天，随后休药7天，形成一个28天的治疗周期。患者应在医生指导下使用此药，并定期进行血液检查和心电图监测。
注意事项
- 在使用瑞博西尼期间，患者应避免服用已知的CYP3A4抑制剂或诱导剂，因为这些药物可能影响瑞博西尼的代谢。
- 孕妇或哺乳期妇女不应使用瑞博西尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。
- 患者在使用瑞博西尼期间应避免接种活疫苗。
购买信息
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