INQOVI是一种新的口服组合疗法,由核苷代谢抑制剂地西他滨和胞苷脱氨酶抑制剂西屈嘧啶组成。它是美国食品和药物管理局(FDA)首次批准的口服低甲基化制剂,用于治疗骨髓增生异常综合症(MDS)和慢性骨髓单核细胞白血病(CMML)成人患者。
INQOVI通过抑制DNA甲基转移酶,引起DNA的低甲基化,从而恢复正常的基因功能,诱导癌细胞分化和/或凋亡。它还通过抑制胞苷脱氨酶,增加地西他滨的全身暴露量,提高其口服生物利用度。
INQOVI的功效已经在两项临床试验中得到证实。这两项试验都是开放标签、随机、交叉设计的研究,比较了INQOVI口服和地西他滨静脉注射在MDS或CMML患者中的效果。结果显示,INQOVI治疗的完全缓解率为18%~21%,从依赖输血到不依赖的转化率为49%~53%,与地西他滨静脉注射相当。INQOVI治疗的完全缓解中位持续时间为7.5~8.7个月。
INQOVI的用法用量是在每个28天周期的第1天至第5天每天口服一次,每片含35mg地西他滨和100mg cedazuridine。不要在一个周期内用INQOVI代替静脉注射地西他滨。考虑在每次给药前给予止吐药以尽量减少恶心和呕吐。根据血液学和非血液学不良反应进行监测和剂量调整。
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