奈必洛尔是一种具有血管扩张活性的选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，无内源性产感神经活性。它主要用于治疗轻至中度高血压，也可用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。
奈必洛尔的主要功效是降低血压，减轻心脏负担，改善心肌缺血，预防心血管事件。它的降压效果与剂量呈相关性，一般推荐起始剂量为5mg，每日一次，如需要进一步降低血压，可以逐渐增加剂量，最大剂量为40mg。奈必洛尔的降压效果与其他β受体阻滞剂相当或优于，而且具有额外的扩血管作用，不会影响代谢和肾功能。
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