卡玛替尼（Capmatinib，商品名Tabrecta）是一种口服的高选择性小分子c-Met激酶抑制剂，已于2020年5月获得美国FDA的加速批准，治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14突变）的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。METex14突变是一种罕见的基因异常，导致c-Met蛋白过度激活，促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。METex14突变在NSCLC中的总发生率为3%-6%，在肺腺癌中的发生率为3%-4%，在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%。卡玛替尼能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。
卡玛替尼的批准主要基于GEOMETRY mono-1研究的结果，这是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。研究中，患者每日口服二次卡玛替尼 400mg片剂。结果显示，经双盲独立审查委员会 (BIRC)根据实体瘤疗效评价标准1.1版 (RECISTv1.1)评估：
- 在初治患者 (队列5b：28例，先前没有接受过治疗)中，总缓解率 (ORR)为67.9% (95%CI:47.6-84.1)、中位缓解持续时间 (DOR)为11.14个月 (95%CI:5.55-无法估计 [NE])。
- 在经治患者 (队列4：69例，先前已接受过治疗)中，ORR为40.6% (95%CI:28.9-53.1)、DOR为9.72个月 (95%CI:5.55-12.98)。
- 不良事件与先前报道的数据一致，未观察到新的安全信号;最常见的治疗相关不良事件包括周围水肿、恶心、肌酐升高和呕吐，卡玛替尼治疗患者有84%出现不良事件、36%出现3/4级不良事件 (仅4.5%为4级)。
这些结果揭示了 卡玛替尼 在携带MET外显子14跳跃突变NSCLC患者中的治疗潜力。 与经治患者组相比，初治患者组中的优越ORR数据突出了在这一极具挑战性的患者群体中早期诊断检测与及早治疗之间的临床相关性。
卡玛替尼还正在与其他靶向药物联合用于治疗EGFR突变、MET失调的NSCLC患者，初步结果显示了良好的抗肿瘤活性和安全性。
卡玛替尼的基本信息如下表所示：
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 中文名 | 卡玛替尼 |
| 英文名 | Capmatinib |
| 别名 | INC280, INCB28060, Tabrecta |
| CAS号 | 1029712-80-8 |
| 分子式 | C23H17FN6O |
| 分子量 | 412.4190832 |
| 适应症 | 携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 150mg, 200mg |
| 剂量 | 每日两次，每次400mg，含或不含食物 |
| 厂家 | 诺华制药 |
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