布格替尼（Brigatinib，Alunbrig）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。它是由孟加拉耀品国际（Takeda）开发的，也被称为AP26113或卡布宁布格替尼。它的作用机制是通过抑制ALK和EGFR等多种激酶的活性，从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。
布格替尼在2017年4月获得了美国FDA的加速批准，用于治疗接受过克唑替尼（Crizotinib）治疗后进展或不能耐受克唑替尼的ALK阳性晚期NSCLC患者。在2018年11月，FDA扩大了布格替尼的适应症范围，将其用于治疗ALK阳性晚期NSCLC的一线治疗。目前，布格替尼已经在欧盟、日本、加拿大、澳大利亚、新西兰、巴西等多个国家和地区获得批准。
布格替尼的临床研究主要包括ALTA-1L和ALTA两项三期试验。ALTA-1L试验是一项随机、开放标签、多中心的试验，比较了布格替尼和克唑替尼在ALK阳性晚期NSCLC一线治疗中的效果。结果显示，布格替尼组的无进展生存期（PFS）显著优于克唑替尼组（中位数24个月 vs 11个月），风险比为0.49，意味着布格替尼可以将疾病进展或死亡的风险降低51%。此外，布格替尼组的总体生存期（OS）也有明显改善，虽然还没有达到统计学意义。布格替尼组的客观缓解率（ORR）为71%，高于克唑替尼组的60%。值得注意的是，布格替尼组在脑转移患者中表现出更好的效果，其脑内PFS为18个月，而克唑替尼组仅为6个月。
ALTA试验是一项单臂、开放标签、多中心的试验，评估了布格替尼在接受过克唑替尼治疗后进展或不能耐受克唑替尼的ALK阳性晚期NSCLC患者中的安全性和有效性。根据给药剂量的不同，患者被分为90mg/天组和180mg/天组。结果显示，两组患者的ORR分别为54%和67%，中位PFS分别为12.9个月和16.7个月。在有脑转移的患者中，两组患者的脑内ORR分别为42%和67%，中位脑内PFS分别为5.6个月和11.1个月。
布格替尼的常见不良反应包括恶心、腹泻、咳嗽、头痛、高血压、发热、呼吸困难等。较为严重的不良反应包括间质性肺病、高血糖、心律失常、视力损害等。布格替尼的用法用量是每天一次，首次剂量为90mg，7天后增加到180mg，除非出现不可耐受的毒性反应。布格替尼应在饭前至少1小时或饭后至少2小时服用，避免与葡萄柚汁或其他CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用。
布格替尼是一种新型的ALK抑制剂，为ALK阳性晚期NSCLC患者提供了一个新的治疗选择，尤其是对于有脑转移或对克唑替尼耐药的患者。如果您想了解更多关于布格替尼的信息，或者想咨询我们的医学顾问服务，欢迎联系我们的客服，我们将竭诚为您提供专业的咨询服务。
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