伊立替康的适应症

伊立替康Irinotecan)是一种半合成水溶性喜树碱类衍生物,也有其他的名字,如开普拓依立替康艾力等。它是由美国辉瑞公司生产的一种抗癌药物,主要通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ,阻止癌细胞的复制和分裂。

伊立替康的适应症

伊立替康的主要适应症是晚期大肠癌,它可以与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的患者,或者作为单药治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。伊立替康也可以用于治疗其他类型的癌症,如小细胞肺癌、非小细胞肺癌、胃癌等,但其效果和安全性还需要进一步的临床研究。

伊立替康的用法用量因人而异,需要根据患者的体表面积、肝功能、血液学指标和毒性反应等因素进行调整。一般来说,伊立替康有两种给药方案,一种是每两周给药一次,与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用;另一种是每三周给药一次,作为单药使用。具体的剂量和调整方法如下表所示:

方案起始剂量剂量水平-1剂量水平-2
每两周方案180mg/m2150mg/m2120mg/m2
每三周方案350mg/m2300mg/m2250mg/m2

伊立替康的主要剂量限制性毒性是延迟性腹泻和中性粒细胞减少。延迟性腹泻是指在用药24小时后出现的腹泻,发生率高达80%~90%,严重者可致死。一旦出现延迟性腹泻,应立即开始口服洛哌丁胺,并根据情况使用广谱抗生素和补液治疗。中性粒细胞减少是指中性粒细胞计数低于正常值下限的1.5倍,发生率约为40%,严重者可导致感染和发热。一旦出现中性粒细胞减少,应延迟下一周期的治疗,并根据情况使用非格司亭或沙格司亭等生长因子促进中性粒细胞恢复。其他常见的不良反应包括恶心、呕吐、黏膜炎、脱发、乏力、皮肤毒性等。

伊立替康在使用前和使用期间需要注意以下事项:

  • 本品不能静脉推注,静脉滴注时间不得少于30分钟或超过90分钟。
  • 每次用药前应预防性使用止吐药,以减轻胃肠反应。
  • 每周应查全血细胞计数,以监测血液学毒性,并及时处理发热性中性粒细胞减少症。
  • 每一周期化疗前均检查肝功能,肝功能不良患者应适当减少剂量或禁用本品。
  • 若出现急性胆碱能综合征,如出汗、唾液增多、视力障碍、痉挛性腹泻等,应使用硫酸阿托品治疗,并在下次用药前预防性使用。
  • 老年人、曾接受盆腹部放疗的患者、体力状态差的患者和胆红素水平升高的患者应谨慎使用本品,并根据耐受情况调整剂量。
  • 治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施,孕妇和哺乳期妇女禁用本品。
  • 在使用本品24小时内,有可能出现头晕及视力障碍,因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。

伊立替康与其他药物可能存在相互作用,影响其效果和安全性。例如:

  • 伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视,具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱神经肌肉阻滞作用,非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。
  • 伊立替康与其他拓扑异构酶Ⅰ抑制剂或微管蛋白抑制剂联合使用可能增加毒性反应的风险,应避免或慎重使用。
  • 伊立替康与其他可能影响肝脏代谢的药物(如苯妥英钠、利福平等)联合使用可能改变伊立替康的药代动力学,应监测其血药浓度和毒性反应,并适当调整剂量。

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