布格替尼(Brigatinib,AP26113)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它的商品名是Alunbrig,由孟加拉碧康公司开发和生产。
布格替尼的作用机制
布格替尼可以抑制ALK(间变性淋巴瘤激酶)的活性,从而阻断了ALK在肺癌细胞中的信号传导,导致肿瘤细胞的凋亡和肿瘤的缩小。布格替尼还可以抑制EGFR(表皮生长因子受体)和ROS1(玫瑰氧化物还原酶1)等其他靶点,增强了其抗肿瘤的效果。
布格替尼的适应症
布格替尼适用于以下两种情况:
- 之前接受过克唑替尼(Crizotinib)治疗并出现疾病进展或不能耐受克唑替尼的ALK阳性晚期NSCLC患者。
- 未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者。
布格替尼的用法用量
布格替尼的推荐剂量是每日180毫克,每天一次,空腹或饭后服用。在开始服用布格替尼之前,需要先服用90毫克的剂量,连续7天,以减少肺部不良反应的风险。如果出现中度或重度的不良反应,可以暂停或降低剂量。具体的剂量调整方案请参考说明书或咨询医生。
布格替尼的不良反应
布格替尼最常见的不良反应有:
- 恶心
- 腹泻
- 呕吐
- 胸闷
- 肌肉酸痛
- 疲劳
- 食欲减退
- 肝功能异常
- 血小板减少
- 肺部感染
布格替尼最严重的不良反应有:
- 肺部疾病:包括间质性肺病、肺炎、呼吸衰竭等,可能危及生命。如果出现呼吸困难、咳嗽、发烧等症状,请立即停止服用布格替尼并就医。
- 高血压:可能导致心脏或脑血管事件。如果出现头痛、眩晕、胸闷等症状,请及时监测血压并咨询医生。
- 视力损害:可能导致视网膜剥离或视神经损伤。如果出现视力模糊、黑点、闪光等症状,请停止服用布格替尼并就医。
- 高血糖:可能导致糖尿病或其他并发症。如果出现口渴、多尿、体重下降等症状,请监测血糖并咨询医生。
- 肌肉酶升高:可能导致肌肉损伤或肾脏损伤。如果出现肌肉酸痛、尿色异常等症状,请监测肌肉酶并咨询医生。
布格替尼的注意事项
- 服用布格替尼期间,应定期检查肝功能、血压、血糖、血常规、尿常规等指标,以及心电图、胸部X光或CT等影像学检查,以监测药物的效果和安全性。
- 服用布格替尼期间,应避免接触感染源,如有发烧、咳嗽、咽痛等症状,应及时就医并使用抗生素等药物。
- 服用布格替尼期间,应避免暴露于强光下,如有皮肤红斑、瘙痒、脱皮等症状,应使用防晒霜或其他护肤品,并咨询医生是否需要停药或换药。
- 服用布格替尼期间,应避免饮酒或使用其他可能影响肝功能的药物或食物,如有黄疸、腹胀、恶心等症状,应及时就医并检查肝功能。
- 服用布格替尼期间,如果有计划怀孕或已经怀孕,请立即告知医生,因为布格替尼可能对胎儿造成伤害。同时,应使用有效的避孕措施,直到停药后至少4个月。
- 服用布格替尼期间,如果有计划哺乳或已经哺乳,请立即告知医生,因为布格替尼可能通过乳汁排出,并影响婴儿的健康。同时,应停止哺乳,直到停药后至少4个月。
布格替尼的价格和购买渠道
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