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吉瑞替尼是一种针对FLT3突变的口服小分子抑制剂,用于治疗复发或难治性FLT3突变阳性的急性髓系白血病(AML)。它是由英国阿斯利康公司开发的,其商品名为Xospata。它也有其他的别名,如富马酸吉列替尼、吉列替尼、吉特替尼等。
吉瑞替尼的作用机制
吉瑞替尼可以选择性地抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性,从而阻断了FLT3信号通路,抑制了白血病细胞的增殖和存活。FLT3是一种在正常造血细胞中表达的生长因子受体,但在约30%的AML患者中存在突变,导致其过度激活,促进了白血病细胞的恶性转化。吉瑞替尼可以同时抑制FLT3内部串联重复(ITD)和点突变(D835)两种类型的突变,具有较强的抗白血病活性。
吉瑞替尼的临床研究
吉瑞替尼的安全性和有效性主要来自于一项名为ADMIRAL的三期临床试验,该试验招募了138例复发或难治性FLT3突变阳性AML患者,随机分为两组,一组接受吉瑞替尼治疗,一组接受化疗治疗。结果显示,吉瑞替尼组的总生存期(OS)显著优于化疗组(9.3个月 vs 5.6个月),风险比为0.64(95%置信区间为0.46-0.88),p值为0.007。此外,吉瑞替尼组的完全缓解率(CR)也显著高于化疗组(34% vs 15%),p值为0.0004。吉瑞替尼组中有29%的患者成功进行了造血干细胞移植(HSCT),而化疗组中只有11%的患者进行了HSCT。吉瑞替尼组最常见的不良反应包括肌酸激酶升高、转氨酶升高、感染、出血、恶心、便秘、关节痛、发热等。
吉瑞替尼的使用方法和注意事项
吉瑞替尼的推荐剂量为每日120毫克,每次服用40毫克,每日三次,在饭前或饭后至少2小时服用。如果出现严重或不可耐受的不良反应,可以暂停或减少剂量。在开始使用吉瑞替尼之前,应该进行FLT3突变检测,以确认是否适合使用该药物。在使用吉瑞替尼期间,应该定期监测血常规、肝功能、肌酸激酶等指标,并根据情况调整治疗方案。吉瑞替尼可能与某些药物发生相互作用,如强效CYP3A4抑制剂或诱导剂、P-gp抑制剂或诱导剂等,因此在使用吉瑞替尼之前,应该告知医生自己正在使用或计划使用的所有药物。吉瑞替尼可能对胎儿造成伤害,因此在使用吉瑞替尼期间,应该避免怀孕或哺乳。
吉瑞替尼的价格和购买方式
吉瑞替尼是一种进口药物,目前在中国尚未获得批准上市,因此国内患者想要使用该药物,需要通过海外购买的方式。泰必达是一家专业的医药咨询公司,可以为患者提供吉瑞替尼的海外购买渠道咨询,以及海外就医咨询、医学顾问服务等。泰必达不直接销售药品,也不提供物流服务,仅提供咨询服务。以下是吉瑞替尼的部分海外参考价格(非实际价格),仅供参考,具体价格请咨询客服获得最新价格。
国家 | 规格 | 参考价格(非实际价格) |
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美国 | 40mg*28粒/盒 | 请咨询客服获得最新价格 |
日本 | 40mg*28粒/盒 | 请咨询客服获得最新价格 |
欧洲 | 40mg*28粒/盒 | 请咨询客服获得最新价格 |
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