普纳替尼(Ponatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)。它也被称为帕纳替尼、Iclusig或Ponaxen。它由日本大冢制药公司生产。

普纳替尼的作用机制是通过抑制BCR-ABL融合基因编码的酪氨酸激酶,从而阻断了白血病细胞的增殖和存活信号。普纳替尼对于T315I突变的BCR-ABL酪氨酸激酶具有高度的抑制活性,这是一种导致其他酪氨酸激酶抑制剂耐药的常见突变。
普纳替尼的适应症是:
- 成人慢性相、加速相或危急相CML,经过一种或多种酪氨酸激酶抑制剂治疗后无效或不能耐受;
- 成人Ph阳性ALL,经过一种或多种酪氨酶抑制剂治疗后无效或不能耐受;
- 成人T315I阳性CML或Ph阳性ALL。
普纳替尼的用法用量是:
- 每日一次,每次45毫克,空腹或与食物同时服用;
- 如果出现严重的血液学或非血液学不良反应,可以暂停用药或减少剂量;
- 如果出现动脉血栓形成、静脉血栓形成、心血管事件或心肌缺血事件,应停止用药,并评估是否可以重新开始用药。
普纳替尼的不良反应包括:
| 不良反应 | 发生率 |
|---|---|
| 贫血 | 34% |
| 中性粒细胞减少 | 45% |
| 血小板减少 | 35% |
| 高血压 | 25% |
| 出血 | 28% |
| 胰腺炎 | 6% |
| 肝功能异常 | 4% |
| 心肌梗死 | 4% |
| 中风 | 3% |
普纳替尼的注意事项有:
- 在开始用药前和用药期间,应定期监测血液学参数、肝功能和心电图;
- 在用药期间,应避免使用可能增加出血风险的药物,如阿司匹林、非甾体抗炎药和华法林等;
- 在用药期间,应避免接种活疫苗,如水痘、麻疹、腮腺炎和风疹等;
- 在用药期间,如果出现视力障碍、眼部疼痛或眼部干涩等症状,应及时就医;
- 在用药期间,如果出现呼吸困难、胸闷、心悸、头晕或意识丧失等症状,应立即停止用药并就医;
- 在用药期间,如果出现皮疹、荨麻疹、喉咙肿胀或呼吸困难等症状,应立即停止用药并就医;
- 在用药期间,如果出现腹痛、恶心、呕吐、发热或血糖升高等症状,应立即停止用药并就医;
- 在用药期间,如果出现黄疸、皮肤或眼睛发黄、尿色深或粪便颜色浅等症状,应立即停止用药并就医;
- 在用药期间,如果出现肌肉酸痛、肌肉无力或尿液变红等症状,应立即停止用药并就医;
- 在用药期间,如果出现发热、寒战、咳嗽、咽喉痛或其他感染迹象等症状,应立即停止用药并就医。
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