塞瑞替尼(Ceritinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它也有其他的名字,如色瑞替尼、赞可达、赛立替尼、赛瑞替尼、LDK378、Zykadia、spexib等。它由孟加拉耀品国际(Novartis)生产,于2014年在美国获得FDA批准,2015年在欧盟获得EMA批准,2017年在中国获得CFDA批准。
塞瑞替尼的作用机制
塞瑞替尼是一种选择性的ALK抑制剂,能够有效地抑制ALK蛋白的活性,从而阻断了肿瘤细胞的增殖和存活信号。塞瑞替尼还能抑制其他的激酶,如ROS1、IGF-1R、INSR等,增强了其抗肿瘤的效果。塞瑞替尼能够穿透血脑屏障,对于有脑转移的患者也有一定的治疗效果。
塞瑞替尼的适应症
塞瑞替尼适用于经过克利珠单抗(Crizotinib)治疗后进展或不能耐受克利珠单抗的ALK阳性晚期NSCLC患者。塞瑞替尼也可以作为一线治疗方案,用于没有接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者。
塞瑞替尼的用法用量
塞瑞替尼的推荐剂量是每日750毫克,空腹服用,即饭前至少1小时或饭后至少2小时服用。如果出现不良反应,可以适当调整剂量,最低剂量为450毫克/日。如果出现严重不良反应,可以暂停服药或停止服药。
塞瑞替尼的不良反应
塞瑞替尼最常见的不良反应是胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、便秘等;其他常见的不良反应有肝功能异常、血液系统异常、胰腺炎、高血糖、高胆固醇等。塞瑞替尼还可能引起心律失常、心功能衰竭、间质性肺病等严重不良反应,需要密切监测和及时处理。
塞瑞替尼的注意事项
- 服用塞瑞替尼期间应定期检查肝功能、血液系统、心电图等指标,以及血压、血糖、血脂等水平。
- 服用塞瑞替尼期间应避免暴露于强光下,以防止光敏反应。
- 服用塞瑞替尼期间应避免与柚子汁等含有CYP3A4抑制剂或诱导剂的食物或药物同时服用,以免影响塞瑞替尼的药效或安全性。
- 服用塞瑞替尼期间应避免怀孕或哺乳,以免对胎儿或婴儿造成不良影响。
- 服用塞瑞替尼期间如有任何不适,应及时与医生沟通,不要擅自改变剂量或停药。
塞瑞替尼的价格
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