达克替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它的商品名是Vizimpro,也有其他的别名,如达可替尼、多泽润、Dacomitinib、DacoMitinib、Dacoplice、PF299804等。它由美国辉瑞公司生产,于2018年9月获得美国FDA的批准,用于治疗具有EGFR突变的晚期NSCLC患者。
达克替尼的作用机制是通过抑制EGFR家族成员(EGFR、HER2、HER4)的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。达克替尼是一种不可逆的抑制剂,与EGFR家族成员形成共价键,使其失去功能。
达克替尼的用法和用量如下:
适应症 | 用法 | 用量 | 注意事项 |
---|---|---|---|
晚期NSCLC | 口服 | 45mg/日,每日一次,饭前或饭后1小时内服用 | 不要与抗酸药物同时服用,以免影响吸收;如出现严重或持续的不良反应,可暂停或减少剂量;如有肝功能异常或肾功能异常,需谨慎使用 |
其他未经批准的适应症 | 无 | 无 | 不建议使用 |
达克替尼的常见不良反应有:
- 皮肤反应:如皮疹、干燥、脱屑、瘙痒、脱发等
- 消化系统反应:如恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、口腔溃疡等
- 肝功能异常:如转氨酶升高、胆红素升高等
- 肺部反应:如肺炎、间质性肺病等
- 眼部反应:如结膜炎、角膜炎等
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