呋喹替尼是一种口服的小分子靶向药物,主要用于治疗晚期结直肠癌。它的别名有爱优特、Fruquintinib、Elunate等,由中国和记黄埔生产。
呋喹替尼的作用机制是抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),从而阻断肿瘤血管的形成,抑制肿瘤的生长和转移。呋喹替尼是一种高度选择性的VEGFR抑制剂,对VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3的抑制活性分别为33 nM、35 nM和0.5 nM。
呋喹替尼的服用剂量需要根据患者的体重、肝功能和不良反应等因素进行调整。一般来说,呋喹替尼的初始剂量为每日5 mg,每天三次,每次一片,每21天为一个周期。如果患者出现不可耐受的不良反应,可以暂停服药或减少剂量。如果患者的肝功能受损,也需要减少剂量。以下是呋喹替尼的剂量调整表格:
剂量调整原因 | 剂量调整方案 |
---|---|
不良反应(如腹泻、高血压等) | 暂停服药直到不良反应缓解或改善至1级以下,然后恢复原剂量或减少至4 mg/次 |
肝功能异常(如ALT或AST升高超过5倍正常上限或胆红素升高超过3倍正常上限) | 暂停服药直到肝功能恢复正常或改善至1级以下,然后恢复原剂量或减少至4 mg/次 |
体重低于50 kg | 减少至4 mg/次 |
体重低于40 kg | 减少至3 mg/次 |
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