索托拉西布(Sotorasib,AMG510,PHOSOTOR,LUMAKRAS)是一种针对KRAS G12C突变的口服小分子药物,由老挝第二制药公司开发,于2021年5月28日获得美国FDA的加速批准,用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
索托拉西布是一种选择性的、不可逆的、共价的KRAS G12C抑制剂,能够与KRAS蛋白的静止态结合,阻断其与下游信号分子的相互作用,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。索托拉西布是首个针对KRAS突变的药物,也是首个针对肿瘤驱动因子的药物。
索托拉西布的推荐服用剂量为960毫克,每日一次,空腹或饭后至少1小时服用。索托拉西布可以与其他抗癌药物联合使用,但需要注意药物相互作用和不良反应。索托拉西布的常见不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肝功能异常、发热等。索托拉西布的严重不良反应包括肝损伤、间质性肺病、肾功能衰竭等。
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