索托拉西布（Sotorasib，AMG510，LUMAKRAS）是一种针对KRAS G12C突变的小分子药物，由美国安进（Amgen）公司开发。它是第一个获得美国FDA批准的KRAS抑制剂，用于治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。
索托拉西布的作用机制
KRAS是一种在细胞内传递信号的蛋白质，参与调节细胞的生长、分化和凋亡。当KRAS发生突变时，它会持续激活，导致细胞过度增殖和癌症的发生。KRAS G12C是一种常见的KRAS突变类型，约占NSCLC患者的13%。
索托拉西布是一种选择性地与KRAS G12C突变蛋白结合的小分子药物，能够锁定其处于非活性状态的构象，从而阻断其下游的信号通路，抑制肺癌细胞的生长和存活。
索托拉西布的临床试验
索托拉西布的临床试验主要包括以下两个阶段：
- CodeBreaK 100：这是一个I/II期的多中心、开放标签、单臂试验，旨在评估索托拉西布在KRAS G12C突变的实体瘤患者中的安全性、耐受性和有效性。该试验共纳入了126例晚期NSCLC患者，他们均曾接受过至少一种标准化疗方案。试验结果显示，索托拉西布给予960毫克每日口服剂量，在该人群中达到了37.1%的客观缓解率（ORR），中位无进展生存期（PFS）为6.8个月，中位总生存期（OS）为12.5个月。索托拉西布的安全性也符合预期，最常见的不良反应包括腹泻、恶心、疲劳、肝酶升高等。
- CodeBreaK 200：这是一个III期的随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估索托拉西布联合多西他赛（docetaxel）在晚期NSCLC患者中的有效性和安全性。该试验共纳入了960例KRAS G12C突变的NSCLC患者，他们均曾接受过至少两种标准化疗方案。试验结果尚未公布。
索托拉西布的适应症
根据美国FDA于2021年5月28日发布的批准文件，索托拉西布适用于以下人群：
- KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者
- 曾接受过至少一种系统治疗方案
- 无其他可用治疗选择或不愿接受其他治疗
索托拉西布的用法用量
索托拉西布的推荐用法用量为：
- 每日口服960毫克
- 每天同一时间服用
- 可与食物或空腹服用
- 如漏服一次剂量，可在当天稍后补服，不要在同一天服用两次剂量
索托拉西布的注意事项
索托拉西布在使用前和使用期间，需要注意以下事项：
- 需要进行KRAS G12C突变的检测，以确认是否适合使用索托拉西布
- 需要定期监测肝功能，如出现肝损伤的迹象，应调整剂量或停用药物
- 如出现严重的不良反应，应暂停或终止治疗
- 孕妇和哺乳期妇女不宜使用索托拉西布，因为其对胎儿和婴儿的安全性尚未确定
- 使用索托拉西布期间，应避免受孕或生育，男性和女性患者均应使用有效的避孕方法
- 使用索托拉西布期间，应避免接种活疫苗，因为其可能增加感染的风险
索托拉西布的价格
索托拉西布的价格受多种因素影响，包括药品规格、购买渠道、汇率变化等。以下表格仅供参考，非实际价格，请咨询客服获得最新价格。
| 药品名称 | 规格 | 参考价格（非实际价格） |
|---|---|---|
| 索托拉西布（Sotorasib，AMG510，LUMAKRAS） | 120粒/瓶 | 请咨询客服获得最新价格 |
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