坦罗莫司是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市 。在我国，该药物目前尚未上市，但国外已经完成的各期临床试验结果显示，坦罗莫司对晚期肾癌有较好的疗效，具有广阔的应用前景。
坦罗莫司是一种水溶性的西罗莫司酯化衍生物，能结合于细胞蛋白FKBP12，形成的复合物能结合mTOR的结构域，阻断mTOR信号，从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞，进而调节细胞循环和血管发生的进程。坦罗莫司主要针对于mTOR复合物1，可阻断多种细胞生长因子的促细胞分裂作用，而抑制mTOR复合物1继而可抑制mTOR复合物2，随后下调血管内皮生长因子（VEGF）和血小板衍生生长因子（PDGF）的水平。
坦罗莫司是一种靶向药物，其作用机制与传统的化疗药物不同，因此其不良反应也有所不同。最常见的副作用 (发生率≥30%)为皮疹、肌无力、黏膜炎、恶心、水肿以及缺乏食欲等。在使用坦罗莫司之前和期间应检验血清葡萄糖，因为该药可能导致血糖升高。此外，该药还可能导致免疫抑制和感染的风险增加。
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