恩曲替尼(entrectinib)是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性 。
恩曲替尼(entrectinib)于2019年6月在日本获批上市,治疗携带NTRK基因融合的晚期复发实体瘤患者。2022年7月,恩曲替尼(entrectinib)在中国获批上市,治疗NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤。
恩曲替尼(entrectinib)治疗的疾病包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等,尤其在一些罕见的癌症,如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中,NTRK基因融合的发生率可达90%以上。
根据罗氏公司提供的说明书,恩曲替尼(entrectinib)的规格有100mg和200mg两种,每盒30粒。目前,恩曲替尼(entrectinib)在中国还没有公布官方价格,但根据海外药房的信息,恩曲替尼(entrectinib)在美国的价格约为每盒4300元人民币(价格可能随汇率或其他原因波动)。
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