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厄达替尼（Erdafitinib，Balversa）是一种口服的选择性 FGFR 抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性 FGFR 改变的膀胱癌。它是由美国强生公司开发的，于 2019 年 4 月在美国获得 FDA 批准，是第一个针对 FGFR 改变的膀胱癌患者的靶向药物。
厄达替尼是什么？
FGFR 是一种细胞表面的受体酪氨酸激酶，参与细胞增殖、分化、迁移和血管生成等多种生物学过程。FGFR 的基因突变或扩增在多种肿瘤中发生，导致 FGFR 的过度激活，促进肿瘤的生长和侵袭。FGFR 改变在膀胱癌中较为常见，约占 15%～20% 的比例。
厄达替尼是一种高度选择性的 FGFR 抑制剂，能够有效地抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的活性，从而阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。厄达替尼还能够通过抑制 FGFR4 来降低肝脏中胆汁酸的合成，从而减少胆汁酸相关的不良反应。
厄达替尼的治疗效果怎么样？
厄达替尼的治疗效果主要依据 BLC2001 试验的结果。BLC2001 试验是一项多中心、单臂、开放标签的二期临床试验，招募了 99 名局部晚期或转移性 FGFR 改变的膀胱癌患者，其中 87 名患者接受过一线化疗。所有患者每日口服厄达替尼 8 毫克，根据血浆药物浓度调整剂量至最大 9 毫克。主要终点为客观缓解率（ORR），次要终点包括持续时间、疾病控制率（DCR）、进展无生存期（PFS）和总生存期（OS）等。
试验结果显示，厄达替尼在全组患者中的 ORR 为 40%，其中完全缓解（CR）率为 3%，部分缓解（PR）率为 37%；在接受过一线化疗的患者中的 ORR 为 39%，其中 CR 率为 2.3%，PR 率为 36.8%；在未接受过一线化疗的患者中的 ORR 为 44%，其中 CR 率为 5.6%，PR 率为 38.9%。厄达替尼在全组患者中的 DCR 为 80%，其中稳定（SD）率为 40%；在接受过一线化疗的患者中的 DCR 为 78.2%，其中 SD 率为 39.1%；在未接受过一线化疗的患者中的 DCR 为 88.9%，其中 SD 率为 44.4%。厄达替尼在全组患者中的中位 PFS 和 OS 分别为 5.5 个月和 13.8 个月；在接受过一线化疗的患者中的中位 PFS 和 OS 分别为 5.5 个月和 13.4 个月；在未接受过一线化疗的患者中的中位 PFS 和 OS 分别为 6.0 个月和 14.5 个月。厄达替尼的治疗效果与 FGFR 改变的类型、位置和数量无明显相关性。
厄达替尼的不良反应主要包括高磷血症、口腔溃疡、腹泻、皮疹、甲沟炎、脱发、乏力、食欲减退、恶心、肌肉酸痛等，大多数为轻至中度，可通过剂量调整或对症治疗控制。严重不良反应较少见，主要有高磷血症、低钠血症、视网膜色素变性等，需要密切监测和及时处理。
厄达替尼的用法用量
厄达替尼的推荐起始剂量为每日 8 毫克，每日一次，空腹或饭后服用。根据血浆药物浓度和安全性评估，剂量可在第 14 天和第 21 天调整至最大 9 毫克。如果出现不可耐受的不良反应，可暂停或减少剂量。厄达替尼的最低有效剂量为每日 6 毫克，最高剂量不超过每日 9 毫克。
厄达替尼的用药期间需要定期检测血液生化指标，包括血清磷、钠、钾、钙、镁等，以及眼科检查。如果出现高磷血症，可使用低磷饮食或口服磷结合剂治疗；如果出现低钠血症，可使用限制水分摄入或静脉注射生理盐水治疗；如果出现视网膜色素变性，可暂停或终止用药。
厄达替尼的价格
厄达替尼目前在美国已经上市，商品名为 Balversa，由强生公司负责销售。厄达替尼在美国的参考价格（非实际价格）如下表所示：
| 规格 | 数量 | 参考价格（非实际价格） |
|---|---|---|
| 100 mg | 30 粒 | 请咨询客服获得价格 |
| 3 mg | 30 粒 | 请咨询客服获得价格 |
厄达替尼目前在中国还未上市，需要通过海外购买渠道获取。泰必达是一家专业的医药咨询公司，可以为您提供厄达替尼的海外购买渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等。如果您想了解更多关于厄达替尼的信息，欢迎联系我们的客服人员，我们将竭诚为您服务。
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