莫博替尼（LuciMob，莫博赛替尼、mobocertinib、Exkivity、TAK-788）是一种针对EGFR外显子20突变的口服小分子靶向药物，由老挝卢修斯制药公司开发。它主要用于治疗先前接受过至少一种系统化疗方案的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，且肿瘤表达EGFR外显子20突变。
莫博替尼的作用机制
莫博替尼是一种选择性的EGFR抑制剂，它可以与EGFR外显子20突变的ATP结合位点结合，从而阻断了EGFR信号通路，抑制了肿瘤细胞的增殖和存活。莫博替尼还可以抑制HER2和HER4的活性，增强了其对肿瘤细胞的杀伤效果。
莫博替尼的临床试验
莫博替尼的临床试验主要包括两个阶段：I/II期的EXCLAIM试验和III期的EXCLAIM-2试验。EXCLAIM试验是一项多中心、单臂、开放标签的试验，旨在评估莫博替尼在先前接受过至少一种系统化疗方案的局部晚期或转移性NSCLC患者中的安全性和有效性。该试验共纳入114例患者，其中99例为EGFR外显子20突变阳性患者。结果显示，莫博替尼在EGFR外显子20突变阳性患者中的客观缓解率（ORR）为28%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，中位总生存期（OS）为24个月。莫博替尼最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、食欲减退和贫血。
EXCLAIM-2试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期试验，旨在比较莫博替尼联合多西他赛（docetaxel）与安慰剂联合多西他赛在先前接受过至少一种系统化疗方案的局部晚期或转移性NSCLC患者中的疗效和安全性。该试验计划招募600例患者，其中300例为EGFR外显子20突变阳性患者。该试验目前仍在进行中，预计于2024年完成。
莫博替尼的用法用量
莫博替尼的推荐剂量为每日160毫克，每日一次，空腹服用。如果出现不可耐受的不良反应，可以暂停或减少剂量。具体的剂量调整方案请参考说明书或咨询医生。
莫博替尼的价格
莫博替尼目前在美国已经获得FDA批准上市，商品名为Exkivity，每盒120粒，参考价格（非实际价格）为$14,000美元。在中国，莫博替尼尚未获得CFDA批准上市，因此无法在国内购买。如果您想了解更多关于莫博替尼的信息，或者想咨询海外药品渠道、海外就医、医学顾问等服务，请联系泰必达的客服，我们将竭诚为您提供专业的咨询服务。
泰必达原创。发布者：泰健康，转转请注明出处：https://taibida.com/meds-info/106902.html
1.请注意，本站提供的医学产品信息并不完整，不能代替有资格的医疗专业人士所提供的咨询意见，不构成任何医疗建议或诊断。相关问题请咨询您的主治医生获得更多的帮助。本站内容作为纯介绍性信息仅供参考。 2.如有错误请联系客服修正，感谢您的支持和反馈！
