他拉唑帕尼(Talzenna/Talazoparib)是一种PARP抑制剂,由辉瑞制药公司研发,于2018年10月在美国获批上市,用于治疗携带有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。他拉唑帕尼不仅可以抑制PARP酶,阻止癌细胞修复DNA损伤,还可以将PARP酶固定在DNA损伤点,增强其杀伤效果。
他拉唑帕尼的上市是基于一项名为EMBRACA的3期临床试验,该试验招募了431名携带生殖系BRCA突变的HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者,随机分为两组,一组接受他拉唑帕尼治疗,另一组接受医生选择的化疗方案治疗。结果显示,他拉唑帕尼组的中位无进展生存期(PFS)为8.6个月,化疗组为5.6个月,相比之下,他拉唑帕尼能够将疾病进展风险降低46%。此外,他拉唑帕尼组的客观缓解率(ORR)为62.6%,是化疗组的两倍以上。
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