普纳替尼（Ponatinib）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL），这些白血病由染色体易位导致的融合基因编码的异常蛋白质引起。普纳替尼也被称为帕纳替尼、Iclusig或Ponaxen，由孟加拉碧康公司生产。
普纳替尼的作用机制
普纳替尼能够抑制多种酪氨酸激酶，包括BCR-ABL、SRC、KIT、PDGFR和VEGFR等。BCR-ABL是CML和ALL的主要致病因素，它是由9号染色体和22号染色体发生易位而形成的融合基因编码的。普纳替尼能够有效地抑制BCR-ABL及其突变形式，包括T315I突变，这是一种常见的对伊马替尼、达沙替尼和尼洛替尼等其他酪氨酸激酶抑制剂耐药的突变。普纳替尼还能够抑制其他与肿瘤生长、血管生成和转移相关的信号通路。
普纳替尼的适应症
普纳替尼适用于以下情况：
- 治疗T315I阳性的CML或ALL患者
- 治疗对其他酪氨酸激酶抑制剂无效或不能耐受的CML或ALL患者
普纳替尼的用法用量
普纳替尼为片剂剂型，每片含有15毫克或45毫克的有效成分。普纳替尼应在空腹或与食物同时服用，每日一次，不要咀嚼或分开服用。普纳替尼的初始剂量为45毫克，根据患者的反应和耐受性，可以调整到15毫克至45毫克之间。普纳替尼的治疗应在有经验的医生指导下进行，并定期监测患者的血液学和生化指标。
普纳替尼的不良反应
普纳替尼可能引起以下不良反应：
| 不良反应 | 发生率 |
|---|---|
| 高血压 | 67% |
| 出血 | 48% |
| 皮疹 | 45% |
| 胃肠道不适 | 44% |
| 胰腺炎 | 39% |
| 肝功能异常 | 37% |
| 心血管事件 | 27% |
| 骨骼肌疼痛 | 26% |
| 感染 | 23% |
| 眩晕 | 20% |
普纳替尼还可能导致严重的不良反应，如动脉血栓形成、静脉血栓形成、心力衰竭、肝损伤、高血糖、低血钾、视力损害等。如果出现这些不良反应，应立即停止服用普纳替尼，并寻求医疗救助。
普纳替尼的注意事项
在使用普纳替尼之前，应告知医生以下情况：
- 是否有心血管疾病、高血压、高胆固醇、糖尿病等风险因素
- 是否有肝脏或肾脏疾病
- 是否有胰腺炎或胰岛素依赖性糖尿病的病史
- 是否有出血倾向或正在使用抗凝药物
- 是否有眼部疾病或视力问题
- 是否有过敏反应或对普纳替尼或其成分过敏
- 是否正在使用其他药物、保健品或中草药
- 是否怀孕或计划怀孕，是否哺乳或计划哺乳
在使用普纳替尼期间，应注意以下事项：
- 定期检查血压、血液和肝功能等指标，并按医生的指示调整剂量或停止治疗
- 避免服用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它们可能影响普纳替尼的代谢和效果
- 避免接触感染源，如生病的人或未清洁的物品，因为普纳替尼可能降低免疫力
- 避免剧烈运动或受伤，因为普纳替尼可能增加出血的风险
- 如有任何不良反应或异常情况，及时通知医生，并寻求适当的处理
普纳替尼的价格
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