阿卡替尼是一种新型的不可逆的第二代BTK抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL)和套细胞淋巴瘤 (MCL)。[3] 它通过与BTK活性部位的半胱氨酸残基形成共价结合,抑制BTK酶的活性,从而阻断B细胞抗原受体和细胞因子受体通道的信号传导,抑制恶性B细胞的生长和存活。[4]
阿卡替尼于2017年在美国获批上市,2020年在欧盟获批上市,2023年预计在中国获批上市。[3] 它适用于治疗先前至少接受过一种治疗的MCL患者,以及未经治疗或复发/难治性的CLL/SLL患者。[4] 它的常见副作用包括头痛、腹泻、贫血、低血小板和低白细胞等。[4]
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