适应症:
主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,对神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。
用法用量:
静脉滴注:每日60~100mg/㎡,加生理盐水500ml,静脉滴注,连用3~5日。
常用每次50~100mg,静脉滴注,连用5日,3周重复。
口服:软胶囊剂,每次50mg,每3次,连用5日。
21~28日为1周期,至少治疗2周期。
副作用:
骨髓抑制:白细胞和血小板减少,贫血,此为剂量限制性毒性。
胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,口腔炎,腹泻;
偶有腹痛,便秘。
过敏反应:有时可出现皮疹,红斑,瘙痒等过敏症。
皮肤反应:脱发较明显,有时发展至全秃,但具可逆性。
神经毒性:手足麻木,头痛等。
其他反应:发热,心电图异常,低血压,静脉炎等。
药物相互作用:
VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNAtopoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复。
拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中,产生一般细胞功能所需的断裂反应;
VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物,引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。
该品在体内激活某些内切酶,或通过其代谢物作用于DNA,其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。
注意事项:
⑴不能作皮下或肌肉注射,以免引起局部坏死。
⑵静脉注射或静脉滴注时不能外漏,应充分注意注射部位、注射方法。
该品易引起低血压,注射速度尽可能要慢,至少30分钟。
⑶不能作胸腹腔注射和鞘内注射。
⑷不能与葡萄糖液混合使用,在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微粒沉淀,应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。
⑸用药前、用药中应观察药物是否透明,如果混浊沉淀,则不能使用。
⑹口服胶囊应在空腹时服用。
⑺该品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。
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