美法仑(注射剂)

适应症

用于多发性骨髓瘤患者造血干细胞移植前的高剂量预处理治疗；

用于不适合口服剂型治疗的多发性骨髓瘤患者的姑息治疗。

用法用量

清髓性预处理治疗

本品推荐剂量为100mg/m2/天，自体造血干细胞移植（ASCT，第0天）前连续2天（第-3天和第-2天）静脉（IV）输注，每次输注30分钟以上。
对于体重超过理想体重130%的患者，应该根据校正的理想体重计算体表面积姑息治疗：本品推荐剂量为16mg/m2，每2周给药1次，单次输注时间大约15-20分钟，连续给药4次，待血象充分恢复后每4周给药1次

肾功能损害剂量调整

作为清髓性预处理治疗：无需调整剂量姑息治疗：对于肾功能损害（BUN≥30mg/dL）的多发性骨髓瘤患者，接受本品作为姑息治疗时应考虑将剂量减少至50%

配制和注射说明

本品对光敏感，使用前应保存在原始包装中。
不要将本品与其它品牌盐酸美法仑注射用药物混合本品是一种细胞毒性药物，应遵循特殊的操作程序，并需按照当地有关的细胞毒性药物处置法规销毁1.采用0.9%氯化钠注射液8.6mL溶解本品，配制成浓度为50mg/10mL（5mg/mL）的美法仑溶液。
本品溶解后在冷藏温度下（5℃）可稳定保存24小时，在室温下（25℃）可稳定保存1小时2.计算患者所需本品的体积，从瓶中抽出相应体积3.将本品要求的体积加入到适当体积的0.9%氯化钠注射液中，配置成终浓度为0.45mg/mL的混合溶液。
本品的混合溶液在室温下可稳定保存4小时4.通过注射孔或中心静脉导管输注30分钟以上本品注射时外渗可导致局部组织损伤，不可通过外周血管直接给药。
通过导管将本品缓慢输注到中心静脉只要溶液和容器允许，输注前应当目视检查颗粒和变色情况

不良反应

常见不良反应

在接受本品治疗的50%以上的多发性骨髓瘤患者中最常见的不良反应是中性粒细胞计数减少、白细胞计数减少、淋巴细胞计数减少、血小板计数减少、腹泻、恶心、疲劳、低钾血症、贫血和呕吐。

严重不良反应

研究中有12名（20%）患者发生治疗引起的严重不良反应。
最常见的严重不良反应（>1名患者，1.6%）是发热、便血、发热性中性粒细胞减少和肾功能衰竭。
在>1名患者中报告的治疗相关严重不良反应是发热（n=2，3%）、发热性中性粒细胞减少（n=2，3%）和便血（n=2，3%）。

禁忌

对本品主要成份严重过敏者禁用。

贮存方法

遮光，密闭，25℃下保存。在原包装中储存。

药物相互作用

未进行常规药物相互作用研究。

有报道显示患者单次静脉注射140 - 250 mg/m2美法仑后再口服标准剂量环孢菌素出现严重肾功能损害。

静脉注射美法仑也可能降低BCNU肺毒性反应的发生阈值。

当同时给予萘啶酸和静脉输注美法仑时，已有在儿童患者中严重出血性坏死性肠炎发生率增加的报道。

有效期

36个月

剂型

注射剂

生产厂家

南非Aspen

成分

本品主要成份为盐酸美法仑。

化学名称：4-[双（2–氯乙基）氨基]-L-苯丙氨酸盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C13H18Cl2N2O2﹒HCl

分子量：341.67

辅料：磺丁基倍他环糊精钠、氢氧化钠、盐酸。

性状

本品为白色或类白色固体块状物。

注意事项

1.骨髓抑制

在接受本品作为清髓性预处理治疗的患者中均出现了骨髓抑制。
如果尚无法获得用于挽救性治疗的造血干细胞产品，则不得使用本品进行预处理。
对于出现感染、贫血和血小板减少的患者，应监测全血细胞计数，并提供支持治疗，直至血液学指标恢复正常。
对于接受本品作为姑息疗法的患者，如果既往的放射治疗或化疗已经破坏骨髓，或者在接受化疗后骨髓抑制正在恢复中，则给予本品会增加发生严重骨髓抑制的风险。
在接受本品治疗期间应定期监测全血细胞计数。
对出现感染、出血和有症状性贫血的患者应提供支持治疗（见【不良反应】）。

2.胃肠毒性

在接受本品作为预处理治疗的患者中，大约超过50%的患者出现恶心、呕吐、黏膜炎和腹泻。
应使用预防性止吐药，对发生恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎的患者提供支持治疗。
临床研究中3/4级黏膜炎的发生率为13%。
对出现严重黏膜炎的患者，给予营养支持和镇痛剂（见【用法用量】和【不良反应】）。
对于接受本品作为姑息疗法的患者，可能发生恶心、呕吐、腹泻和口腔黏膜炎。
应使用预防性止吐药。
对发生恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎的患者提供支持治疗。

3.肝毒性

已有报告显示接受美法仑治疗后出现从肝功能异常至有临床症状的肝脏疾病，如肝炎和黄疸。
也有关于肝静脉闭塞疾病的报道。
应监测肝脏生化指标。

4.过敏反应

在大约2%的接受注射用美法仑治疗的患者中出现急性过敏反应。
症状可能包括荨麻疹、瘙痒、水肿和皮疹，一些患者出现心动过速、支气管痉挛、呼吸困难和血压下降。
出现严重过敏反应的患者应立即停止本品治疗。

5.继发性恶性肿瘤

已经在人体中显示出美法仑会导致染色单体或染色体畸变。
已有报道显示在接受含有美法仑的化疗方案治疗的多发性骨髓瘤患者中出现继发性恶性肿瘤如骨髓增生异常综合征或急性白血病。
因此应考虑应用本品治疗的潜在获益与可能发生的引起继发性恶性肿瘤的风险。

6.胚胎-胎儿毒性

根据本品的作用机制，对孕妇给予本品治疗时会对胎儿造成伤害。
美法仑具有基因毒性，针对分裂活跃细胞，在大鼠中有胚胎致死和致畸作用。
建议育龄期女性在接受本品治疗期间及治疗后避孕。
如果患者在怀孕期间使用本品或在使用本品期间怀孕，必须告知患者本品对胎儿的潜在毒性（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

7.不孕

已有报道显示以美法仑为基础的化疗方案对绝经前妇女卵巢功能产生抑制，约9%的患者出现持续性闭经。
也有可逆或不可逆的睾丸抑制的报道（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

8.妊娠

动物研究显示，给予大鼠低于临床推荐剂量的本品，结果显示美法仑具有胚胎致死和致畸性。
应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。
注射用美法仑尚无充分的动物研究。

9.哺乳

目前尚不清楚美法仑是否可以进入到人乳汁中。
但因为很多药物经乳汁排泄，并且由于美法仑对母乳喂养婴儿可能产生的严重不良反应，所以在使用本品治疗期间不建议哺乳。
避孕：孕妇使用本品可能对胎儿产生危害。
建议育龄女性应避孕，在使用本品治疗期间和治疗后，应采取有效的避孕措施。
使用本品可能对精子和睾丸组织产生损伤，导致潜在的遗传性胚胎异常。
建议男性在使用本品治疗期间和治疗后采取有效的避孕措施。

10.生育力

已有报道显示以美法仑为基础的化疗方案对绝经前妇女卵巢功能产生抑制，约9%的患者出现持续性闭经。
也有可逆或不可逆的睾丸抑制的报道。

（以上信息来源于中文药品说明书）

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