适应症:
【适应症】
1.治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌;
2.索坦治疗失败的晚期肾癌;
3.伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者;
4.多吉美耐药后的肝癌患者;
5.发生骨转移的晚期前列腺癌患者。
用法用量:
【 用法用量】
给药方式:
口服,空腹服用,避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。
整粒吞服,不要碾碎卡博替尼片剂。
服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
推荐剂量:
甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg。
肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次。
前列腺癌骨转移:每次40mg,每日一次。
副作用:
【 副作用和不良反应】
卡博替尼最常见的(发生率>20%)的副作用和不良反应有:
腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征(PPES)、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。
卡博替尼导致的最常见的(发生率>25%)实验室指标异常有:
AST升高,ALT升高,淋巴细胞减少,ALP升高,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少,低磷血症,高胆红素血症。
卡博替尼最常见的(发生率>5%)3~4级副作用和不良反应有:
腹泻,手足皮肤综合征(PPES),淋巴细胞减少,低血钙症,疲劳,高血压,乏力,ALT升高,体重下降,口腔炎,食欲不振。
卡博替尼最常见的导致永久停药的副作用和不良反应有:
低钙血症,脂肪酶升高,手足皮肤反应(PPES),腹泻,疲劳,高血压,恶心,胰腺炎,形成气管瘘和呕吐。
药物相互作用:
【药物相互作用】
服用卡博替尼时,应避免使用以下药物:
1、强效CYP3A4抑制剂
包括但不限于:酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,印地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑。
2、强效CYP3A4诱导剂
包括但不限于:地塞米松,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥,圣约翰草。
注意事项:
【警告和注意事项】
1、心脏毒性
卡博替尼还有一定的心脏毒性,表现为胸闷、心悸、呼吸困难等,可服用心脏保护剂预防,比如辅酶Q10。
辅酶Q10的建议用量:一般人的健康保健剂量,每天30-60毫克;心血管疾病的高危人群,包括高血压患者,每天60-120毫克;已患有心衰竭或缺血(氧)性心脏病的患者,每天可提高至200-400毫克,每天服用60毫克以上时,可分2-3次服用。
2、永久停药指征
治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时。需要永久停药。
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