伐美妥司他

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  • 别名: Ezharmia、valemetostat
  • 规格: 50mg*10片100mg*10片
  • 厂家: 日本第一三共
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

适应症:

  复发的或难治的成人T细胞白血病淋巴瘤

用法用量:

  1、成人通常口服剂量为200mg,每天一次,空腹服用。

  剂量可以根据病人的情况而减少。

  2、据报道,餐后给药时,血药浓度和AUC(用药时药物曲线下面积)会降低。

  为避免饭后影响,应避免在饭前1小时和饭后2小时之间服用该药。

  3、如果在用药期间发生不良反应,应根据以下标准撤消药物,减少剂量或停止使用。

  因不良反应而减少的剂量应限制在两个步骤。

  减少药物的剂量阶段

阶段 剂量
通常剂量 200mg
1个步骤的减少 150mg
2个步骤的减少 100mg
3个步骤的减少 50mg
4个步骤的减少 停药
不良反应 程度 剂量减少
中性粒细胞减少症 中性粒细胞计数<500/mm3,持续7天以上 停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。
重新开始给药后,按断药前的剂量给药。
如果重新给药后出现复发,应停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。
 
血小板减少症 血小板计数低于25000/mm3 停药直至血小板计数>50000/mm3或恢复到基线。
恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。
如果重新开始后再次发生,应停药直至血小板计数≥50,000/mm3或恢复基线。
 
贫血 血红蛋白水平低于8.0g/dL,需要输注红细胞 停药直至血红蛋白水平至少为8.0g/dL或恢复到基线。
恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。
如果重新开始后再次发生,应停药直至血红蛋白水平恢复到≥8.0 g/dL或基线。
非血液学毒性 ≥3级 停药直至恢复到1级或低于1级或基线。
恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。
如果重新开始后再次发生,应停药,直到恢复到1级或低于或基线。

副作用:

  常见不良反应

  血小板减少(73.0%)、贫血(40.5%)、中性粒细胞减少(27.0%)、白血病(21.6%)和淋巴减少(16.2%)。

  感染

  上呼吸道感染(5.4%)和其他可能发生的情况

  其他

20%以上 10%~20% 不到10%
皮肤 脱毛症(40.5%) 皮肤干燥、皮疹
神经系统 味觉减退(40.5%)
消化系统 恶心 腹泻
肝脏 谷丙转氨酶升高 谷草转氨酶升高
其他 食欲减退 疲劳

药物相互作用:

  该药主要由CYP3A代谢,是P-gp的底物。

  它还能抑制P-gp。

药品名称等 临床症状和措施 机制/风险因素
对CYP3A和P-gp有强烈抑制作用的药物:伊拉康唑克拉霉素利托那韦等。 由于药物的副作用可能会加强,因此应减少药物的剂量,仔细监测病人的病情,并注意避免副作用的发生。 这些药物对CYP3A和P-gp的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。
强效CYP3A抑制剂:泊沙康唑 伏立康唑 由于药物的副作用可能会增强,因此应减少药物的剂量,仔细监测病人的病情,并注意避免副作用的发生。 这些药物对CYP3A的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。
P-gp抑制剂:奎尼丁维拉帕米卡维地洛等 由于药物的副作用可能会增强,因此应减少药物的剂量,仔细监测病人的病情,并注意避免副作用的发生。 这些药物对P-gp的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。
中度CYP3A抑制剂:氟康唑红霉素地尔硫卓等 由于药物的副作用可能会增强,因此应减少药物的剂量,仔细监测病人的病情,并注意避免副作用的发生。 这些药物对CYP3A的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。
强或中度CYP3A诱导剂:利福平、苯妥英、法韦仑等 考虑用不诱导CYP3A或诱导CYP3A作用较弱的药物替代,因为这种药物的疗效可能会降低。 这些药物对CYP3A的诱导可能会降低伐美妥司他的血药浓度。
属于P-gp底物的药物:达比加群酯地高辛非索非那丁等 这些药物的副作用可能会加强 本药对P-gp的抑制可能增加这些药物的血药浓度。

注意事项:

  1、由于可能发生骨髓抑制,在用药前和用药期间应定期进行血液检查,并仔细监测病人的状况。

  2、给药时的注意事项

  应将PTP包装的药品从PTP片中取出,因为PTP片坚硬、锋利的边缘可能会刺穿食道粘膜,导致穿孔和严重的并发症,如纵膈炎。

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