适应症:
适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。
用法用量:
推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。
口服使用。
片剂应整个吞下,可以带或不带食物一起服用。
副作用:
最常见不良反应(≥10%)为疲乏,高血压,皮疹,腹泻,恶心,体重减轻,关节痛,跌倒,热潮红,食欲减低,骨折,和周围水肿。
药物相互作用:
阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。
阿帕鲁胺防止AR核移位,抑制DNA结合,阻碍AR介导的转录,并且缺乏雄激素受体激动剂活性。
阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡,导致有效的抗肿瘤活性。
一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。
在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加,从而导致肿瘤体积减小。
注意事项:
接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。
评价患者对骨折和跌倒风险,和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。
痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。
治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA
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