恩曲替尼:一种针对NTRK+乳腺癌的新型靶向药物

乳腺癌是一种常见的女性恶性肿瘤,每年有数百万的女性被诊断出患有乳腺癌。乳腺癌的治疗方法包括手术、放疗、化疗、内分泌治疗和靶向治疗等,不同的乳腺癌类型需要采用不同的治疗方案。其中,靶向治疗是一种针对特定的分子标志物进行干预的治疗方法,可以提高治疗效果,减少副作用,提高生活质量。

恩曲替尼:一种针对NTRK+乳腺癌的新型靶向药物

NTRK(神经营养因子受体酪氨酸激酶)是一种在神经系统中起重要作用的蛋白质,它可以调节细胞的生长、分化和存活。NTRK基因突变或重排可以导致NTRK蛋白质过度激活,从而促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。NTRK基因突变或重排在多种肿瘤中发现,包括乳腺癌、肺癌、结直肠癌、甲状腺癌、软组织肉瘤等。NTRK+乳腺癌是一种罕见但具有较差预后的乳腺癌亚型,目前没有针对性的治疗药物。

恩曲替尼(Entrectinib)是一种口服的小分子药物,它可以抑制NTRK1/2/3、ROS1和ALK等多种酪氨酸激酶,从而阻断肿瘤细胞的信号传导。恩曲替尼已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准,用于治疗NTRK基因突变或重排导致的实体瘤,包括NTRK+乳腺癌。

恩曲替尼的临床试验数据显示,该药物对于NTRK+乳腺癌患者有着显著的抗肿瘤效果。在STARTRK-2试验中,接受恩曲替尼治疗的18例NTRK+乳腺癌患者中,有11例(61.1%)达到了客观缓解(ORR),其中3例(16.7%)达到了完全缓解(CR)。在STARTRK-NG试验中,接受恩曲替尼治疗的5例儿童或青少年NTRK+乳腺癌患者中,有4例(80%)达到了客观缓解(ORR),其中2例(40%)达到了完全缓解(CR)。此外,恩曲替尼还具有良好的安全性和耐受性,常见的不良反应包括味觉障碍、体重增加、恶心、头晕等。

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