依鲁替尼是一种BTK激酶抑制剂,用于治疗白血病和淋巴瘤。BTK激酶是一种参与B细胞信号传导的酶,当BTK激酶被激活时,会促进B细胞的增殖和存活。依鲁替尼可以阻断BTK激酶的活性,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
依鲁替尼的厂家是印度海得隆,剂型是胶囊剂,每粒含有140毫克的依鲁替尼。依鲁替尼的适应症包括:
- 慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),在接受至少一种治疗后复发或难治的成人患者。
- 曼氏细胞淋巴瘤(MCL),在接受至少一种含有CD20单克隆抗体的治疗后复发或难治的成人患者。
- Waldenström巨球蛋白血症(WM),在接受至少一种治疗后复发或难治的成人患者。
依鲁替尼的用法用量是每日一次,每次420毫克(3粒胶囊),空腹或与食物同时服用。依鲁替尼的常见不良反应包括:
不良反应 | 发生率 |
---|---|
腹泻 | 57% |
肌肉骨骼疼痛 | 38% |
呕吐 | 32% |
出血 | 31% |
发热 | 29% |
依鲁替尼的严重不良反应包括:
- 心律失常
- 高血压
- 感染
- 肾功能损害
- 肝功能损害
依鲁替尼在临床试验中显示了良好的效果。例如,在一项针对CLL或SLL患者的III期试验中,与奥沙利铂联合氟达拉滨相比,依鲁替尼联合利妥昔单抗能够显著延长无进展生存期(中位数为43.1个月 vs. 35.6个月),并降低死亡风险(风险比为0.66)。在另一项针对MCL患者的II期试验中,依鲁替尼能够达到67%的总体缓解率和21%的完全缓解率,中位无进展生存期为14.6个月。
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