黑色素瘤是一种起源于黑色素细胞的恶性肿瘤，是皮肤癌中最危险的一种。黑色素瘤的发病率在全球范围内呈上升趋势，尤其是在亚洲地区。黑色素瘤的预后与肿瘤的厚度、浸润深度、溃疡形成、淋巴结转移等因素有关。目前，黑色素瘤的治疗主要包括手术切除、放化疗、免疫治疗和靶向治疗等。
靶向治疗是针对特定的分子标志物进行干预，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。目前，已经有多种靶向药物用于黑色素瘤的治疗，例如针对BRAF基因突变的维玛菲尼（Vemurafenib）、达布拉芬尼（Dabrafenib）和恩可替尼（Encorafenib），以及针对MEK基因突变的特拉非尼（Trametinib）、柯本尼（Cobimetinib）和比纳美替尼（Binimetinib）等。然而，这些药物虽然能够有效地延长患者的无进展生存期（PFS），但也会导致患者出现耐药性和严重的不良反应。
为了克服这些问题，一种新型的靶向药物Darovasertib/克唑替尼（KX2-391）正在开发中。Darovasertib/克唑替尼是一种口服的小分子药物，它能够抑制肿瘤细胞中的Src激酶和管腔内皮生长因子受体（VEGFR），从而阻断肿瘤血管生成和肿瘤侵袭转移。Darovasertib/克唑替尼还能够抵抗BRAF和MEK抑制剂所导致的耐药性，增强肿瘤细胞对放化疗和免疫治疗的敏感性。
近日，一项关于Darovasertib/克唑替尼治疗预处理的转移性葡萄膜黑色素瘤（uveal melanoma, UM）的二期临床试验（KX2-391-UM-001）的结果在国际期刊《Clinical Cancer Research》上发表。该试验共纳入了38例接受过至少一种系统治疗的转移性UM患者，他们每天口服Darovasertib/克唑替尼800毫克，直到出现进展或不可耐受的毒性。主要终点是客观缓解率（ORR），次要终点包括PFS、总生存期（OS）、安全性和药代动力学等。
试验结果显示，Darovasertib/克唑替尼治疗的患者中，有2例（5.3%）出现部分缓解（PR），有18例（47.4%）出现疾病稳定（SD），ORR为5.3%，疾病控制率（DCR）为52.6%。中位PFS为2.8个月，中位OS为9.6个月。Darovasertib/克唑替尼的药代动力学表现出良好的生物利用度和线性关系。Darovasertib/克唑替尼的安全性也较好，最常见的不良反应是轻至中度的血小板减少、皮疹、恶心和腹泻，没有出现严重的不良反应或治疗相关的死亡。
总之，这项试验表明，Darovasertib/克唑替尼作为一种新型的靶向药物，对于预处理的转移性UM患者具有一定的抗肿瘤活性和良好的耐受性，值得进一步的研究和开发。
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