适应症:2型糖尿病
曲格列汀(Rybelsus)是一种口服的降糖药,它是全球首个周服的GLP-1受体激动剂,也就是说,每周只需要服用一次,就可以有效地控制血糖水平。曲格列汀是由丹麦的诺和诺德公司开发的,它已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得了批准,也是中国国家医保目录中的首个周服降糖药。
曲格列汀的作用机制是模拟人体自身产生的胰高血糖素样肽-1(GLP-1),这是一种能够促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空、减少食欲和体重的激素。曲格列汀能够持续地释放GLP-1,从而有效地降低空腹和餐后血糖水平,改善糖尿病患者的血糖控制。
曲格列汀的疗效已经在多项临床试验中得到了证实。在一项名为PIONEER 8的3期试验中,与安慰剂相比,曲格列汀每周5毫克和每周10毫克的剂量分别能够使HbA1c(血红蛋白糖化率)下降1.3%和1.5%,并且能够使体重下降2.6公斤和3.4公斤。在另一项名为SUSTAIN FORTE的3期试验中,与每日注射的GLP-1受体激动剂赛那肽相比,曲格列汀每周10毫克的剂量能够达到非劣效性,并且能够显著降低低血糖发生率。
曲格列汀的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃部不适等消化道反应,这些反应通常在开始服用后几周内逐渐减轻或消失。曲格列汀还可能引起胰腺炎、甲状腺癌、低血压等严重副作用,但这些副作用的发生率较低。曲格列汀不适合于1型糖尿病或酮症酸中毒的患者使用,也不适合于对GLP-1受体激动剂过敏或有严重肾功能不全的患者使用。
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