卡巴他赛的合成工艺？
前列腺癌患者，现在正使用卡巴他赛治疗，感觉效果还不错，想了解一下它是怎样合成的？
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泰健康 评论卡巴他赛是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗前列腺癌。它的合成工艺是以10-脱乙酰基巴卡亭 (10-DAB)和苯基异丝氨酸甲酯为原料，经过多步反应得到目标产物。具体步骤如下 ：
1. 10-DAB与三乙基氯硅烷和碘甲烷反应，生成7-甲氧基10-DAB。
2. 7-甲氧基10-DAB与氢氟酸和三乙胺反应，去除7位的保护基团，再与碘甲烷反应，生成7,10-二甲氧基10-DAB。
3. 7,10-二甲氧基10-DAB与苯基异丝氨酸甲酯保护的侧链反应，生成中间体。
4. 中间体经过脱保护、Boc反应等步骤，得到卡巴他赛。
希望我的回答对您有所帮助，此回答仅供参考，具体问题请咨询您的主治医师。2023年 12月 10日 下午12:48 0条评论 -
雨落心安 评论
卡巴他赛（Cabazitaxel）是一种用于治疗前列腺癌的药物，它属于紫杉醇类的微管稳定剂，可以阻止癌细胞的分裂和增殖。卡巴他赛的合成工艺是通过对天然的紫杉醇进行化学修饰得到的，具体步骤如下： 首先，将紫杉醇的C-10位的羟基保护为三氟甲基硅烷（TMS），然后在C-7位引入一个溴原子，得到中间体A。 然后，将中间体A与三氟甲基硫醚（TMS-SCF3）反应，将C-7位的溴原子替换为三氟甲基硫基（SCF3），得到中间体B。 接着，将中间体B与三氟甲基硫醚（TMS-SCF3）反应，将C-10位的TMS去除，恢复为羟基，得到中间体C。 最后，将中间体C与二甲基甲酰胺（DMF）和三乙胺（TEA）反应，将C-10位的羟基酰化为甲酰基，得到卡巴他赛。 卡巴他赛的结构式如下： Cabazitaxel = C 45 H 57 NO 14 SCF 3 本回答仅供参考，不构成任何医疗诊断和治疗，具体情况请咨询您的主治医师。
2024年 1月 31日 上午7:33 0条评论
