乌帕替尼代谢途径有哪些？

泰健康评论

乌帕替尼是一种选择性JAK1抑制剂，可以用于治疗特应性皮炎、类风湿关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎等免疫介导性疾病。乌帕替尼通过阻断JAK-STAT信号通路，抑制促炎细胞因子的释放，从而减轻炎症和改善临床症状。

乌帕替尼的口服生物利用度为76%，血浆浓度在给药后1～2小时达到峰值，半衰期约为4小时。乌帕替尼主要经肝脏代谢，约20%经尿液被消除，约34%以代谢物排出。乌帕替尼的主要代谢途径是通过细胞色素P450酶（主要是CYP3A4）的氧化作用，生成一个羧基化代谢物（M1），该代谢物也具有JAK1抑制活性。另外，乌帕替尼还可以通过脱氨基作用生成一个氨基化代谢物（M2），该代谢物没有JAK1抑制活性。

乌帕替尼的剂量和用法根据不同的适应症和患者情况而有所不同。一般来说，乌帕替尼的起始剂量为15mg每日一次，如果应答不佳，可以考虑增加至30mg每日一次。但是，对于65岁及以上的成年人和75岁及以上的老年人，推荐剂量为15mg每日一次。乌帕替尼可以与或不与食物同时服用。

乌帕替尼作为一种创新的免疫调节药物，在多项临床试验中显示出了良好的有效性和安全性。但是，乌帕替尼也可能引起一些不良反应，如感染、肝功能异常、血液系统异常、胆固醇升高等。因此，在使用乌帕替尼之前，患者应咨询医生，并定期进行相关检查和监测。

希望我的回答对您有所帮助，此回答仅供参考，具体问题请咨询您的主治医师。

2023年 11月 24日下午1:37 0条评论

张雪翎评论

乌帕替尼是一种用于治疗类风湿性关节炎的药物，它可以抑制炎症介质的产生，减轻关节炎的症状。乌帕替尼的代谢途径主要有两种：一是在肝脏中经过细胞色素P450酶的氧化作用，生成活性代谢物乌帕替尼-N-氧化物，然后再经过葡萄糖醛酸化作用，生成乌帕替尼-N-氧化物-葡萄糖醛酸酯；二是在肠道中经过细菌的还原作用，生成乌帕替尼-N-还原物，然后再经过肝脏的葡萄糖醛酸化作用，生成乌帕替尼-N-还原物-葡萄糖醛酸酯。这些代谢物最终通过尿液或粪便排出体外。此回答仅供参考，具体问题请咨询您的主治医师。祝您和您的家人身体健康。

2023年 12月 29日上午6:35 0条评论

一袭青衣卧龙城评论

乌帕替尼是一种用于治疗类风湿性关节炎的药物，它可以抑制炎症反应和免疫系统的过度活跃。乌帕替尼主要通过肝脏的代谢途径清除体内，其中约有70%的乌帕替尼经过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的氧化作用，转化为不活性的代谢物。另外约有30%的乌帕替尼经过葡萄糖醛酸转移酶（UGT）的结合作用，形成可溶性的葡萄糖醛酸共轭物。这些代谢物随着尿液和粪便排出体外，其中尿液中的乌帕替尼占总剂量的24%，粪便中的乌帕替尼占总剂量的53%。以上是我对乌帕替尼代谢途径的简要介绍，仅供参考。如果您想了解更多关于乌帕替尼的信息，请咨询您的医生或药师。祝您健康快乐！

2024年 1月 3日下午8:17 0条评论

雨落心安评论

乌帕替尼是一种用于治疗类风湿性关节炎的药物，它可以抑制炎症介质的产生，减轻关节炎的症状。乌帕替尼主要通过肝脏的代谢途径清除，其中约70%的药物经过氧化和脱甲基反应，生成无活性的代谢物，然后通过胆汁排出体外。另外约30%的药物经过葡萄糖醛酸和硫酸的结合，生成水溶性的代谢物，然后通过尿液排出体外。乌帕替尼的代谢途径与其他类风湿性关节炎药物有所不同，因此它可能有更好的耐受性和安全性。本回答仅供参考，不代表任何医疗建议和治疗方案，具体情况请咨询您的医生。

2024年 1月 7日下午12:45 0条评论

张雪翎评论

乌帕替尼是一种用于治疗类风湿性关节炎的药物，它可以抑制炎症反应和免疫系统的过度活动。乌帕替尼主要通过肝脏的酶促反应进行代谢，其中约有75%的药物被转化为无活性的代谢物，然后通过尿液或粪便排出体外。乌帕替尼的代谢途径主要包括氧化、脱甲基、葡萄糖苷化和硫酸化等过程。乌帕替尼的代谢途径如下图所示：乌帕替尼 → CYP3A4 N-氧化乌帕替尼乌帕替尼 → CYP2C9 N-脱甲基乌帕替尼乌帕替尼 → UGT1A9 乌帕替尼-葡萄糖苷乌帕替尼 → SULT1A1 乌帕替尼-硫酸酯以上是我对乌帕替尼代谢途径的简要介绍。这只是我根据现有的资料和知识所做的总结，不代表任何权威的观点。如果您想了解更多的细节，建议您向医生或药师咨询。希望这些信息对您有所帮助，祝您健康快乐！

2024年 1月 8日下午1:59 0条评论

等你回来就娶你评论

乌帕替尼是一种用于治疗类风湿性关节炎的药物，它可以抑制炎症反应和免疫系统的过度活动。乌帕替尼主要通过肝脏的代谢途径清除体内，其中包括氧化、脱甲基、羟基化、葡萄糖醛酸化等反应。乌帕替尼的主要代谢产物是乌帕替尼-N-氧化物，它也有一定的药理活性。乌帕替尼和它的代谢产物主要通过尿液排出体外，部分也通过粪便排出。乌帕替尼的半衰期大约为12小时，所以一般每天服用一次就可以了。本回答仅供参考，不代表任何权威意见。如果您想了解更多关于乌帕替尼的信息，建议您咨询专业的医生或药师。祝您健康快乐！

2024年 1月 9日下午1:47 0条评论

乌帕替尼代谢途径有哪些？

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