卡博替尼的作用靶点是什么?
肝癌患者,医生推荐使用卡博替尼,想知道卡博替尼有哪些作用靶点?
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泰健康 评论
卡博替尼是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制多种与肿瘤生长、转移和血管生成相关的受体,如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等 。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌等多种癌症中获得了临床批准或者试验进展 。
根据网上搜索的结果,卡博替尼的作用靶点主要有以下几个方面:
- **MET**:MET是一种受体酪氨酸激酶,能够激活多种信号通路,促进肿瘤细胞的增殖、迁移、侵袭和血管生成。MET在多种实体瘤中过度表达或者突变,与肿瘤的恶性程度和预后相关。卡博替尼能够有效地抑制MET的活性,从而阻断其促进肿瘤发展的作用。
- **VEGFR**:VEGFR是一种介导血管内皮生长因子(VEGF)信号的受体酪氨酸激酶,有三种亚型:VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。VEGF/VEGFR信号通路在调节肿瘤血管生成中起关键作用,为肿瘤细胞提供营养和氧气。卡博替尼能够同时抑制三种VEGFR的活性,从而抑制肿瘤血管生成和增加肿瘤缺血。
- **ROS1**:ROS1是一种受体酪氨酸激酶,与细胞增殖、分化和存活相关。ROS1在部分非小细胞肺癌(NSCLC)中发生基因重排,导致其持续激活和致癌。卡博替尼能够有效地抑制ROS1的活性,从而诱导ROS1重排NSCLC的缓解。
- **RET**:RET是一种受体酪氨酸激酶,与神经元发育和功能相关。RET在部分甲状腺癌和NSCLC中发生基因重排或者突变,导致其异常激活和致癌。卡博替尼能够有效地抑制RET的活性,从而诱导RET重排或者突变的甲状腺癌和NSCLC的缓解。
- **AXL**:AXL是一种受体酪氨酸激酶,与细胞迁移、侵袭、凋亡抵抗和免疫逃逸相关。AXL在多种实体瘤中过度表达或者激活,与肿瘤的耐药性和转移相关。卡博替尼能够有效地抑制AXL的活性,从而阻断其促进肿瘤耐药和转移的作用。
- **NTRK**:NTRK是一种受体酪氨酸激酶,有三种亚型:NTRK1、NTRK2和NTRK3。NTRK在部分实体瘤中发生基因重排或者突变,导致其持续激活和致癌。卡博替尼能够有效地抑制NTRK的活性,从而诱导NTRK重排或者突变的实体瘤的缓解。
- **KIT**:KIT是一种受体酪氨酸激酶,与造血、黑素细胞和胃肠道间质细胞的发育相关。KIT在部分胃肠道间质瘤(GIST)中发生突变,导致其异常激活和致癌。卡博替尼能够有效地抑制KIT的活性,从而诱导KIT突变的GIST的缓解。
希望我的回答对您有所帮助,此回答仅供参考,具体问题请咨询您的主治医师。
2023年 11月 20日 下午3:34 -
雨落心安 评论
卡博替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它可以抑制多种与肿瘤生长、血管生成和转移相关的酪氨酸激酶,包括 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-2、FGFR-3、FGFR-4、KIT、RET、RAF、MEK 和 ERK 等。卡博替尼通过这些作用靶点,可以抑制肝癌细胞的增殖、侵袭和迁移,以及肿瘤血管的形成,从而延缓肝癌的进展。卡博替尼是目前唯一在中国获批用于治疗晚期肝癌的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它已经在多项临床试验中证明了其有效性和安全性。本回答仅供参考,不代表任何医疗建议,具体用药请遵医嘱。
2023年 12月 31日 上午6:57 -
蝶汐 评论
卡博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,它可以抑制多种信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。卡博替尼的作用靶点主要有以下几个: VEGFR2:血管内皮生长因子受体2,它是一种促进血管生成的因子,卡博替尼可以阻断VEGFR2的信号,从而抑制肿瘤的血管供应。 MET:肝细胞生长因子受体,它是一种促进肝细胞增殖和迁移的因子,卡博替尼可以抑制MET的激活,从而抑制肝癌的侵袭和转移。 RET:重组表皮生长因子受体,它是一种与甲状腺癌和肺癌相关的致癌基因,卡博替尼可以抑制RET的激活,从而抑制相关肿瘤的发展。 AXL:一种与肿瘤耐药和转移相关的酪氨酸激酶,卡博替尼可以抑制AXL的激活,从而增强肿瘤对其他治疗的敏感性。 以上内容仅代表个人意见,不能保证内容真实专业,医疗问题请咨询专业医疗机构获得帮助。如果您有其他问题,欢迎继续与我交流。😊
2024年 1月 2日 上午9:50 -
木槿 评论
卡博替尼是一种口服的小分子药物,它可以抑制多种酪氨酸激酶,从而阻断肿瘤细胞的生长和分裂。卡博替尼的主要作用靶点是 VEGFR2,它是血管生成因子受体的一种,可以促进肿瘤血管的形成。卡博替尼还可以作用于其他的酪氨酸激酶,如 PDGFR,FGFR,KIT,RET,RAF,MET 等,这些酪氨酸激酶在肝癌的发生和发展中也起着重要的作用。卡博替尼通过多靶点的抑制,可以有效地延缓肝癌的进展,提高患者的生存期。 本回答仅供参考,不构成任何医疗建议,具体情况请咨询您的医生。
2024年 1月 22日 上午8:35