曲氟尿苷替匹嘧啶片是一种新型的口服细胞毒抗肿瘤药物,由曲氟尿苷(Trifluridine,FTD)和盐酸替匹嘧啶(Tipiracil Hydrochloride,TPI)以1:0.5的摩尔比组合而成。曲氟尿苷是一种胸腺嘧啶核苷酸类似物,可以抑制肿瘤细胞的DNA合成和功能,从而产生细胞毒作用。盐酸替匹嘧啶是一种胸苷磷酸化酶抑制剂,可以阻止曲氟尿苷在血液中被代谢,从而增加其在肿瘤组织中的浓度和活性。
曲氟尿苷替匹嘧啶片适用于既往接受过氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者 。根据国际、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验(RECOURSE)的结果,与安慰剂相比,曲氟尿苷替匹嘧啶片能显著延长mCRC患者的总生存期和无进展生存期,并且具有可控的安全性。
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